Inhibiteurs SGK

Les inhibiteurs de SGK courants comprennent, entre autres, CGP 57380 CAS 522629-08-9, GSK 650394 CAS 890842-28-1, CKI-7 dihydrochloride CAS 1177141-67-1, SBI-0206965 CAS 1884220-36-3 et LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs de la SGK forment une classe chimique spécialisée de composés conçus pour cibler et moduler sélectivement l'activité de la SGK, ou Serum and Glucocorticoid-regulated Kinase (kinase régulée par le sérum et les glucocorticoïdes). La SGK est une protéine kinase à sérine/thréonine qui appartient à la famille des AGC kinases et partage des similitudes structurelles et fonctionnelles avec d'autres kinases comme l'AKT et la protéine kinase C. Structurellement, la SGK possède un domaine kinase responsable de son activité catalytique et des domaines régulateurs qui contrôlent son activation. La SGK est un régulateur essentiel de divers processus cellulaires, notamment le transport des ions, la prolifération et la survie des cellules, et joue un rôle clé dans les voies de signalisation intracellulaires.

L'une des principales fonctions de la SGK est sa participation à la régulation du transport des ions à travers les membranes cellulaires. La SGK peut phosphoryler et moduler l'activité de divers canaux et transporteurs d'ions, tels que le canal sodique épithélial (ENaC) et le cotransporteur sodium-chlorure (NCC), qui jouent un rôle essentiel dans le maintien de l'équilibre électrolytique et la régulation de la pression artérielle. En outre, la SGK participe aux voies de survie cellulaire en influençant l'activité des protéines proapoptotiques et antiapoptotiques. Son rôle dans la prolifération et la survie cellulaires est médié par la phosphorylation d'effecteurs en aval tels que les facteurs de transcription FOXO et GSK-3β. Les inhibiteurs de SGK sont généralement des petites molécules ou des composés conçus pour interférer avec l'activité kinase de la SGK ou ses interactions avec les régulateurs en amont.