SF3B10 抑制因子

常见的 SF3B10 抑制剂包括但不限于 Pladienolide B CAS 445493-23-2、Spliceostatin A CAS 391611-36-2、Madrasin CAS 374913-63-0、Herboxidiene CAS 142861-00-5 和 Isoginkgetin CAS 548-19-6。

SF3B10 的化学抑制剂可通过各种机制发挥作用，但所有机制都集中于破坏剪接过程，而该蛋白是剪接过程的关键组成部分。Pladienolide B、Meayamycin 和 E7107 可直接与包括 SF3B10 在内的 SF3B 复合物结合，从而抑制剪接体（负责准确剪接 mRNA 的复杂机制）的功能。通过干扰剪接体，这些分子阻止了内含子的适当去除和外显子的连接，而这是产生功能性 mRNA 转录本的关键步骤。同样，Spliceostatin A 与 SF3B 复合物结合，阻碍了剪接体组装的早期阶段，这对于 SF3B10 以后参与剪接循环至关重要。这些化合物的作用最终会破坏前 mRNA 的加工，从而抑制 SF3B10 的功能贡献。

在此基础上，Madrasin 和 Thailanstatin A 专门针对 SF3B 复合物，从而破坏了 SF3B10 在剪接周期中的功能完整性。Herboxidiene会与SF3B复合物结合，从而抑制剪接体的活性，包括SF3B10的活性。这种结合基本上会导致 mRNA 的错误剪接，从而对基因表达产生深远影响。Isoginkgetin 能破坏剪接体的组装，而这正是 SF3B10 在 mRNA 处理过程中发挥作用的先决条件。Pladienolide D 也以 SF3B 复合物为靶标，导致剪接活性下降，这也包含了 SF3B10 的作用。通过这些不同的机制，每种化学物质都能抑制 SF3B10 的正常功能，从而对 mRNA 剪接机制产生重大影响。