SETBP1 Ativadores

Os activadores comuns do SETBP1 incluem, entre outros, a Chidamida CAS 743420-02-2, o Ácido Hidroxâmico de Suberoilanilida CAS 149647-78-9, a Lenalidomida CAS 191732-72-6, o Bortezomib CAS 179324-69-7 e a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5.

Os activadores SETBP1 são uma categoria de agentes químicos concebidos para modular a atividade biológica da proteína SET binding protein 1 (SETBP1). A SETBP1 ganhou interesse na comunidade científica devido à sua interação com a proteína SET, que por sua vez é um inibidor da proteína fosfatase 2A (PP2A), uma enzima crítica para várias funções celulares. Pensa-se que a SETBP1 aumenta o potencial oncogénico da SET protegendo-a da degradação proteolítica, mantendo assim o seu efeito inibitório sobre a PP2A.

O mecanismo de ação dos activadores da SETBP1 poderia ser direto, como a ligação à SETBP1 e a indução de uma alteração conformacional que aumenta a sua capacidade de interagir com a SET e de a estabilizar. Estes activadores directos potenciariam assim o efeito inibitório da SET sobre a PP2A, permitindo estudos detalhados sobre as consequências a jusante da atividade alterada da PP2A. Em alternativa, os activadores directos podem aumentar a afinidade da SETBP1 por outros parceiros moleculares ou substratos, com impacto em várias vias de sinalização e processos celulares. Os activadores indirectos do SETBP1 podem não interagir diretamente com a proteína, mas podem aumentar a sua expressão ou estabilidade na célula. Estes activadores podem funcionar através da promoção da transcrição do gene SETBP1, da estabilização do seu ARNm ou da inibição das vias responsáveis pela degradação da proteína. Podem também envolver a modulação de vias de sinalização celular que aumentam indiretamente a função da SETBP1, por exemplo, activando factores de transcrição que aumentam a expressão da SETBP1 ou inibindo mecanismos de regulação negativa que, de outro modo, reduziriam a atividade da SETBP1.