SETBP1 アクチベーター

一般的なSETBP1活性化剤としては、特にチダミドCAS 743420-02-2、スベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9、レナリドミドCAS 191732-72-6、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5が挙げられる。

SETBP1活性化剤は、タンパク質SET結合タンパク質1（SETBP1）の生物学的活性を調節するように調整された化学物質のカテゴリーである。SETBP1は、SETタンパク質との相互作用により科学界で関心を集めており、SETタンパク質はそれ自体、様々な細胞機能に重要な酵素であるタンパク質ホスファターゼ2A（PP2A）の阻害剤である。SETBP1は、SETタンパク質をタンパク質分解から保護し、PP2Aに対する阻害作用を維持することで、SETタンパク質のがん化能を高めていると考えられている。

SETBP1活性化因子の作用機序は、SETBP1に結合し、SETBP1がSETと相互作用して安定化する能力を高めるような構造変化を誘導するといった直接的なものである可能性がある。このような直接活性化因子は、PP2Aに対するSETの阻害効果を増強し、PP2A活性の変化が下流に及ぼす影響について詳細な研究を可能にする。あるいは、直接活性化因子は、他の分子パートナーや基質に対するSETBP1の親和性を高め、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与える可能性もある。SETBP1の間接的活性化因子は、タンパク質とは直接相互作用しないが、細胞内での発現や安定性を増加させる可能性がある。このような活性化因子は、SETBP1遺伝子の転写を促進したり、そのmRNAを安定化させたり、あるいはタンパク質の分解経路を阻害することによって機能するかもしれない。また、例えば、SETBP1の発現をアップレギュレートする転写因子を活性化したり、SETBP1の活性を低下させるような負の制御機構を阻害したりすることによって、間接的にSETBP1の機能を高めるような細胞内シグナル伝達経路の調節が関与している可能性もある。