セロトニン活性化物質は、セロトニンレベルを直接または間接的に増加させたり、そのシグナル伝達経路を強化する多様な化学物質群です。これらの活性化物質は、気分調整、消化、睡眠など、さまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしています。フルオキセチン、セルトラリン、パロキセチンなどの直接活性化物質は選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)です。これらは神経細胞へのセロトニンの再取り込みを阻害し、シナプス間隙におけるセロトニンの利用可能性と活性を高めます。エスシタロプラムは、別のSSRIであり、セロトニンの再取り込みを阻害する選択性と効力が高いことで知られている。
間接的な活性化物質には、セロトニンの生合成に不可欠な5-ヒドロキシトリプトファンやトリプトファンなどの前駆体が含まれる。これらの前駆体の利用可能性を高めることで、脳内のセロトニン産生が促進される。MDMAとフェンフルラミンは、セロトニンの放出を誘導する能力で注目されていますが、同時に再取り込みを阻害することで、セロトニンレベルの大幅な増加につながります。しかし、このメカニズムは神経毒性と関連しています。クロロフェニルピペラジンはセロトニン受容体アゴニストとして作用し、受容体におけるセロトニンの作用を模倣します。一方、ドーパミンの前駆物質であるL-DOPAは、間接的にセロトニン合成に影響を与えることが示されています。一方、ブスピロンとボルチオキセチンはセロトニン受容体に作用する。ブスピロンは5-HT1A受容体に作用することで知られているが、ボルチオキセチンはセロトニンシグナルの調整因子および刺激因子として作用する多様性のある薬剤である。
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