SAS10 アクチベーター

一般的なSAS10活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SAS10活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、間接的にSAS10の活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。フォルスコリン、ロリプラム、IBMXのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させるが、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することによってそうし、ロリプラムとIBMXはホスホジエステラーゼ活性を阻害する。その結果生じるcAMPの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、SAS10と相互作用する基質をリン酸化し、その結果SAS10の活性を高める。同様に、アドレナリン作動性受容体作動薬であるエピネフリンやイソプロテレノール、そしてそれ自身の受容体を介して作用するグルカゴンなどの化合物は、すべて最終的にcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、再びSAS10の機能的活性に影響を与える。

カフェインやヒスタミンのような他の化合物は、それぞれホスホジエステラーゼの阻害とH2受容体の活性化を通して働き、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらす。プロスタグランジンE2（PGE2）はEPレセプターに関与し、同じcAMP依存性PKA活性化経路に至り、SAS10活性に影響を及ぼす可能性がある。アニソマイシンとA23187（カルシマイシン）は、メカニズムは異なるが、それぞれMAPK経路を活性化し、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。どちらの経路もキナーゼの活性化につながり、SAS10に関連するタンパク質をリン酸化し、その活性を高める可能性がある。イオノマイシンは、A23187と同様に、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、SAS10と相互作用するタンパク質の活性を調節する可能性のあるカルシウム依存性シグナル伝達カスケードを活性化し、その結果、SAS10の機能的活性化をもたらす。