RSP3 Aktivatoren

Gängige RSP3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Rolipram CAS 61413-54-5 und IBMX CAS 28822-58-4.

RSP3-Aktivatoren sind eine Reihe von Verbindungen, die in erster Linie durch die Modulation des cAMP-Signalwegs wirken. Verbindungen wie Forskolin, 8-Br-cAMP und Isoproterenol wirken, indem sie die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, entweder durch direkte Aktivierung der Adenylatzyklase oder indem sie als Agonist am beta-adrenergen Rezeptor wirken. Erhöhte cAMP-Spiegel führen zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA), die RSP3 phosphoryliert, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt. H-89-Dihydrochlorid hingegen hemmt die PKA und erhöht so den Pool an unphosphorylierter PKA, die dann RSP3 phosphorylieren und aktivieren kann.

Andere Wirkstoffe dieser Klasse, wie Rolipram, IBMX, Vinpocetin, Zaprinast, Cilostazol, Pentoxyfyllin, Theophyllin und Papaverin, hemmen verschiedene Arten von Phosphodiesterasen, d. h. Enzyme, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Durch die Hemmung dieser Enzyme erhöhen diese Wirkstoffe effektiv den intrazellulären cAMP-Spiegel. Wie bei der vorhergehenden Gruppe von Verbindungen führt dieser Anstieg von cAMP zur Aktivierung von PKA, das dann RSP3 phosphoryliert und aktiviert.