Rsk アクチベーター
一般的なRsk活性化剤には、A-769662 CAS 844499-71-4、2-アミノ-6-クロロ-α-シアノ-3-(エトキシカルボニル)-4H-1-ベンゾピラン-4 -酢酸エチルエステル CAS 305834-79-1、A23187 CAS 52665-69-7、メトホルミン CAS 657-24-9、フォルスコリン CAS 66575-29-9。
リボソームS6キナーゼ（RSK）は、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）/ミトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路の下流でシグナル伝達を仲介することにより、細胞生理学において重要な役割を果たすセリン/スレオニンキナーゼファミリーである。RSKは、転写、翻訳、細胞骨格再編成の制御だけでなく、細胞の成長、生存、増殖など様々な細胞プロセスに関与している。これらのキナーゼは、細胞外シグナルを適切な細胞応答に結びつける極めて重要なメディエーターとして働き、細胞の恒常性維持における重要性を強調している。機能的には、RSKは様々な基質をリン酸化する能力によって特徴付けられ、それによって活性、安定性、局在性に影響を及ぼし、多くの生物学的結果に影響を及ぼす。RSK活性の正確な制御は、シグナル伝達が外的および内的な合図に応答して適切に実行されるようにするために不可欠であり、環境および生理学的要求に従って細胞プロセスをダイナミックに制御することを促進する。
RSKの活性化は、主にERK/MAPKシグナルカスケードによって駆動される高度に制御されたプロセスである。成長因子、サイトカイン、あるいは他の細胞外シグナルによる刺激を受けると、MAPK経路が活性化され、最終的にERK1/2がリン酸化され活性化される。活性化されたERK1/2は、キナーゼドメインの活性化ループとC末端ドメインの疎水性モチーフという2つの重要な部位でRSKをリン酸化する。この二重のリン酸化はRSKの活性化に必須であり、キナーゼの完全な活性化を可能にする構造変化を引き起こすからである。さらに、RSKの活性化は、N末端キナーゼドメインの活性化ループでRSKをリン酸化するPDK1など、他のキナーゼが仲介するリン酸化イベントによってさらに微調整される可能性がある。この複雑なリン酸化事象のネットワークにより、RSKは正確に活性化され、標的基質をリン酸化し、様々な細胞機能に影響を及ぼすことができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A769662はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤であり、間接的にRsk活性に影響を与えます。AMPKを活性化することで、A769662は細胞のエネルギー状態と下流のシグナル伝達経路を調節し、間接的にRskを活性化または調節します。 | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
この化合物はSC79とも呼ばれ、Akt/mTOR経路を介して間接的にRsk活性に影響を与えるAkt活性化剤です。Aktを活性化することで、SC79はRskの主要な調節因子であるmTORのリン酸化と活性化を促進します。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
カルシウムイオンチャネルであるA23187は、カルシウム依存性シグナル伝達経路を調節することにより、間接的にRskを活性化することができます。この化合物は細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、それに続いてRskを活性化または調節します。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
メトホルミンは広く使用されている糖尿病治療薬であり、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）への作用を介して間接的にRskを活性化します。メトホルミンはAMPKを活性化し、これによりRskを含む下流のシグナル伝達経路を調節することができます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼ活性化剤であるフォルスコリンは、cAMP/PKA経路を介して間接的にRskの活性に影響を与える。フォルスコリンは細胞内cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。これにより、Rskを含む下流のシグナル伝達経路が調節される可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
ホルボールエステルであるPhorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) は、プロテインキナーゼC (PKC) の活性化を通じて間接的にRskを活性化することができます。 PMAはPKCを活性化し、PKCはRskを含む下流のシグナル伝達経路を調節します。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を調節することで間接的に Rsk を活性化します。細胞内カルシウム濃度を増加させることにより、イオノマイシンはカルシウム依存性キナーゼを活性化し、Rskの活性化または調節につながります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチリル環状AMP（cAMP）は、cAMPの細胞透過性類似体であり、cAMP/PKA経路を介して間接的にRskを活性化することができる。ジブチリルcAMPは細胞内cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化し、その結果、Rskを含む下流のシグナル伝達経路を調節することができる。 | ||||||