Gli inibitori di RGNEF, qui elencati, comprendono sostanze chimiche che hanno come bersaglio indiretto RGNEF influenzando la via di segnalazione della Rho GTPasi o meccanismi cellulari correlati. Questi inibitori agiscono modulando l'attività delle Rho GTPasi o influenzando le dinamiche citoscheletriche e altri processi cellulari in cui RGNEF svolge un ruolo. Y-27632 e Fasudil sono inibitori di ROCK che potenzialmente influenzano i processi a valle delle Rho GTPasi, che potrebbero essere influenzati dalle funzioni regolatorie di RGNEF. CCG-1423 e Rhosin mirano specificamente ad aspetti della segnalazione di RhoA, che potrebbero essere indirettamente collegati all'attività di RGNEF.
NSC23766, un inibitore di Rac1, e ML141, un inibitore di Cdc42, hanno come bersaglio altri membri della famiglia delle Rho GTPasi, potenzialmente in grado di influenzare le vie e i processi collegati a RGNEF. SMIFH2, un inibitore dell'assemblaggio dell'actina mediato dalla formina, e i distruttori della polimerizzazione dell'actina, come la latrunculina B e la citocalasina D, possono influenzare le dinamiche citoscheletriche e le funzioni cellulari in cui è probabile che RGNEF sia coinvolto. La tossina B del Clostridium difficile inibisce ampiamente varie Rho GTPasi, con un potenziale impatto su molteplici vie e processi associati alla RGNEF. La blebbistatina, un inibitore della miosina II, e il CK-666, che ha come bersaglio il complesso Arp2/3, influenzano le dinamiche dell'actina e della miosina, che sono componenti chiave dei processi cellulari regolati dalla RGNEF.
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