RFX3阻害剤

一般的なRFX3阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

RFX3の化学的阻害剤は、その機能的活性に重要な様々なシグナル伝達経路を標的とすることができる。非選択的プロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、その活性に必要なリン酸化事象を阻害することにより、RFX3を阻害することができる。同様に、LY294002とWortmanninはどちらもPI3Kの阻害剤であり、転写因子を制御する経路を含む複数のシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はRFX3の活性に必要な下流の標的の活性化を低下させ、RFX3の機能阻害を効果的に導くことができる。PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路の上流制御因子であるMEKの阻害剤である。MEKがERKを活性化するのを阻害することにより、これらの阻害剤はRFX3の機能に必要なERKのリン酸化と活性化を阻害する。JNKの阻害剤であるSP600125とp38 MAPキナーゼの阻害剤であるSB203580は、どちらもストレスやサイトカインシグナル伝達に関与するキナーゼを標的としており、これらの阻害剤は、RFX3の活性を制御する調節経路を破壊することができる。

Go6983とGF109203XはともにプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤であり、BIM-1とともに、RFX3の活性に寄与するPKCを介したリン酸化過程を阻止することができる。もう一つのMEK阻害剤であるSL327は、ERKの活性化を阻害することによってPD 98059やU0126と同様の働きをし、RFX3のリン酸化依存的活性を阻害する。最後に、H-89は、転写因子を含む様々なタンパク質をリン酸化するプロテインキナーゼA（PKA）を標的とする。PKAを阻害することにより、H-89はRFX3の機能的活性に不可欠な制御過程を破壊する。