PTH/PTHrP-R 억제제

일반적인 PTH/PTHrP-R 억제제에는 BML-275 CAS 866405-64-3, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 SB 431542 CAS 301836-41-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PTH/PTHrP-R 억제제는 체내 칼슘 항상성 조절의 핵심 요소인 부갑상선 호르몬(PTH)과 부갑상선 호르몬 관련 단백질 수용체(PTHrP-R)를 표적으로 합니다. PTH는 부갑상선에서 분비되는 펩타이드 호르몬으로, 혈중 칼슘 농도를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 칼슘 수치가 낮을 때 PTH가 분비되며, 이는 신장, 장, 뼈를 포함한 다양한 조직에 작용하여 혈중 칼슘 수치를 증가시킵니다. 반면, PTHrP는 구조적 및 기능적으로 PTH와 유사하며 동일한 수용체에 결합할 수 있습니다. PTH가 주로 칼슘 항상성에 관여하는 반면, PTHrP는 자가분비, 국소분비, 내분비 인자로서 다양한 조직에서 작용하며, 그 기능은 칼슘 조절을 넘어섭니다.

PTH/PTHrP 수용체(PTH/PTHrP-R)는 G-단백질 연결 수용체(GPCR)로, PTH 또는 PTHrP와 결합하면 활성화됩니다. 이 수용체는 주로 뼈와 신장에서 발현됩니다. 뼈에서는 수용체의 활성화가 혈류로 칼슘을 방출하게 하고, 신장에서는 칼슘의 재흡수를 증가시킵니다. PTH/PTHrP-R 억제제는 PTH와 PTHrP가 공유하는 수용체와의 상호작용을 차단함으로써 작용합니다. 이러한 차단은 수용체 활성화 후속 신호 경로를 조절하여 PTH와 PTHrP와 관련된 생리적 효과에 영향을 미칠 수 있습니다. PTH/PTHrP-R이 칼슘 균형 유지에 중요한 역할을 하기 때문에, 이러한 억제제와 그 작용 메커니즘을 이해하는 것은 체내 칼슘 항상성을 조절하는 복잡한 과정에 대한 통찰을 제공할 수 있습니다.