PP2Cα アクチベーター
一般的なPP2Cα活性剤としては、無水硫酸マグネシウムCAS 7487-88-9、亜鉛CAS 7440-66-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PP2Cα活性化剤は、Ser/Thrタンパク質ホスファターゼのPP2Cファミリーのメンバーであるタンパク質ホスファターゼ2Cα（PP2Cα）の酵素活性を増強することができる化合物である。これらの活性化剤は、PP2Cαタンパク質に結合することにより、そのホスファターゼ活性を促進する構造変化を引き起こす。PP2Cα自体は、代謝経路の調節、細胞周期の進行、ストレス応答など、様々な細胞内プロセスに関与する重要な酵素である。PP2Cαの活性化因子は、酵素の基質に対する親和性を高めるか、触媒効率を高めることによって、基質タンパク質の脱リン酸化速度を増加させる可能性がある。PP2Cαの活性化は、標的タンパク質上のセリン残基やスレオニン残基からリン酸基を除去し、その活性、安定性、他のタンパク質との相互作用を変化させ、それによって細胞のシグナル伝達経路に大きな影響を与える可能性がある。
PP2Cα活性化剤の有効性は、PP2Cα酵素と選択的に相互作用する能力によって決定される。リン酸化酵素を無差別に活性化すると、広範な脱リン酸化を引き起こし、細胞内に予期せぬ結果をもたらす可能性があるため、この特異性は極めて重要である。PP2Cα活性化因子の設計には、酵素の活性部位に適合するように、あるいは酵素の活性を調節するアロステリック部位と相互作用するように、分子構造を最適化することが必要であろう。さらに、これらの活性化剤は、良好な薬物動態特性を示すように微調整することができ、細胞環境内で確実に標的に到達することができる。PP2Cαの活性を調節することによって、このような活性化因子はタンパク質のネットワークのリン酸化状態に影響を与えることができ、可逆的リン酸化によって支配される細胞内プロセスの制御において重要な役割を果たす。したがって、これらの活性化因子を用いてPP2Cα活性を注意深く調節することは、細胞内の特定のシグナル伝達経路を変化させるツールとして役立つ。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
マグネシウムは補因子として、金属結合部位に結合することでPP2Cαを直接活性化します。これはPP2Cαの触媒作用に不可欠なものです。マグネシウムの存在は、PP2Cαが基質の脱リン酸化が可能な構造をとるために必要です。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンはマグネシウムと同様にPP2Cαの金属結合部位に結合することができ、その触媒活性に不可欠です。亜鉛は二次補因子ですが、その存在はPP2Cαの安定性と機能を強化します。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることでPKAを活性化し、PP2Cαと相互作用する可能性があるものを含む、さまざまな基質をリン酸化することができる。これにより、調節タンパク質や基質のリン酸化状態が変化し、PP2Cαの活性が間接的に影響を受ける可能性がある。その結果、機能活性が強化される。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
低濃度ではPP1およびPP2Aの強力な阻害剤であるが、オカダ酸はPP2Cαに影響を与えることなく、これらのホスファターゼを選択的に阻害することができる。この差別的な効果は、共有基質の競合的脱リン酸化を減少させることで、間接的にPP2Cαの活性をアップレギュレートすることができる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリキュリンAはナノモル濃度でPP1およびPP2Aを阻害します。これにより、PP1およびPP2Aによる基質の脱リン酸化が減少してPP2Cαの活性が相対的に増加し、間接的にPP2Cαの脱リン酸化活性が強化されます。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
スペルミンは、さまざまなタンパク質ホスファターゼを調節することが示されている。スペルミンはPP2Cαと結合し、その構造を安定化して酵素活性を高めることができる。スペルミンのポリアミン性質により、PP2Cα表面の負電荷と相互作用し、酵素の基質特異性と活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、PP2AおよびPP1の阻害剤です。これらのホスファターゼを選択的に阻害することで、PP1およびPP2Aの競合阻害が解除され、PP2Cαの基質の利用可能性が高まることで、脱リン酸化イベントにおけるPP2Cαの役割が間接的に強化される可能性があります。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
また、エンドセオールはPP1およびPP2Aの阻害剤としても作用します。この化合物は、基質に対する競合が減少することにより、間接的にPP2Cα活性を増加させ、PP2Cαの特異的脱リン酸化機能を強化する可能性があります。 | ||||||