PP2Cα激活剂
常见的 PP2Cα 激活剂包括但不限于无水硫酸镁 CAS 7487-88-9、锌 CAS 7440-66-6、蕨素 CAS 66575-29-9、冈田酸 CAS 78111-17-8 和萼氨醇 A CAS 101932-71-2。
PP2Cα 激活剂是一种能增强蛋白磷酸酶 2C alpha（PP2Cα）酶活性的化合物，PP2Cα 是 Ser/Thr 蛋白磷酸酶 PP2C 家族的成员。这些激活剂可通过与 PP2Cα 蛋白结合发挥作用，从而诱导构象变化，促进其磷酸酶活性。PP2Cα 本身是一种重要的酶，参与各种细胞过程，包括调节代谢途径、细胞周期进展和应激反应。PP2Cα 的激活剂可以通过增加酶对底物的亲和力或提高其催化效率来提高其底物蛋白的去磷酸化率。PP2Cα 的活化可导致目标蛋白质上丝氨酸和苏氨酸残基上的磷酸基团被清除，从而改变其活性、稳定性或与其他蛋白质的相互作用，进而对细胞信号传导途径产生深远影响。
PP2Cα 激活剂的功效取决于它们与 PP2Cα 酶选择性相互作用的能力。这种特异性至关重要，因为不加区分地激活磷酸酶可能导致广泛的去磷酸化和意想不到的细胞后果。PP2Cα 激活剂的设计可能涉及分子结构的优化，以适应酶的活性位点，或与可调节酶活性的异构位点相互作用。此外，还可以对这些激活剂进行微调，使其表现出良好的药代动力学特性，确保它们能在细胞环境中到达靶点。通过调节 PP2Cα 的活性，这些激活剂可以影响蛋白质网络的磷酸化状态，从而在调节受可逆磷酸化支配的细胞过程中发挥关键作用。因此，通过这些激活剂精心调节 PP2Cα 的活性，可以作为改变细胞内特定信号通路的一种工具。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
作为辅助因子，镁通过与PP2Cα的金属结合位点结合，直接激活PP2Cα，这对PP2Cα的催化活性至关重要。PP2Cα需要镁的存在才能形成能够对其底物进行去磷酸化作用的构象。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
锌离子可与PP2Cα的金属结合位点结合，与镁的作用类似，是催化活性所必需的。虽然锌是次要的辅助因子，但它的存在可以增强PP2Cα的稳定性和功能。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
通过提高 cAMP 水平，佛司可林可激活 PKA，使各种底物磷酸化，包括那些可能与 PP2Cα 发生相互作用的底物。这可以通过改变 PP2Cα 调控蛋白或底物的磷酸化状态，间接影响 PP2Cα 的活性，从而增强其功能活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
尽管冈田酸是 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂，但在较低浓度下，冈田酸可选择性地抑制这些磷酸酶，而不影响 PP2Cα。这种不同的作用可通过减少共享底物的竞争性去磷酸化而间接提高 PP2Cα 的活性。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与奥卡酸类似，Calyculin A在纳摩尔浓度下可抑制PP1和PP2A。这可通过减少PP1和PP2A对底物的去磷酸化作用，从而间接增强PP2Cα的去磷酸化活性，使PP2Cα活性相对增加。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
研究表明，精胺能调节多种蛋白磷酸酶。它能与 PP2Cα 结合并稳定其构象，从而增强其酶活性。精胺的多胺性质使其能够与 PP2Cα 表面的负电荷相互作用，从而可能影响该酶的底物特异性和活性。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin是PP2A和PP1的抑制剂。通过选择性抑制这些磷酸酶，它可能会间接增强PP2Cα在去磷酸化事件中的作用，因为PP1和PP2A的竞争抑制被解除，从而增加了PP2Cα底物的可用性。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall 还可以作为 PP1 和 PP2A 的抑制剂。这种化合物可以间接增加 PP2Cα 的活性，因为减少了底物的竞争，从而增强 PP2Cα 的特异性去磷酸化功能。 | ||||||