PP2A-B55-α Inhibitoren
Gängige PP2A-B55-α Inhibitors sind unter underem Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Cantharidin CAS 56-25-7, Endothall CAS 145-73-3, Norcantharidin CAS 29745-04-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.
PP2A-B55-α-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die in erster Linie für ihre Fähigkeit bekannt sind, die Aktivität der Proteinphosphatase zu hemmen, mit einer sekundären Wirkung auf die regulatorische Untereinheit B55-α von PP2A. Diese Inhibitoren, wie Okadasäure und Cantharidin, binden nicht direkt an die B55-α-Untereinheit, sondern modulieren den katalytischen Kern von PP2A, indem sie indirekt den Aufbau und die Spezifität der B55-α-haltigen PP2A-Holoenzyme beeinflussen. Auf diese Weise verändern sie den Phosphorylierungsstatus eines breiten Spektrums zellulärer Proteine und modifizieren so die Aktivität von PP2A-B55-α im Zusammenhang mit seiner regulierenden Rolle bei der Progression des Zellzyklus und anderen zellulären Prozessen. Die Komplexität der PP2A-Regulierung und die Unspezifität der verfügbaren Inhibitoren erfordern ein umfassendes Verständnis der zellulären Signalnetzwerke, um die genauen Auswirkungen auf PP2A-B55-α ableiten zu können.
Darüber hinaus dienen Chemikalien wie LB-100 und Microcystin-LR als Werkzeuge zur Untersuchung der biologischen Rolle von PP2A-B55-α, indem sie das Gleichgewicht der Phosphorylierung in Zellen beeinflussen. Die Hemmung von PP2A durch diese Verbindungen führt zu einer verstärkten Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele, wodurch die funktionellen Beiträge von PP2A-B55-α unter normalen physiologischen Bedingungen aufgeklärt werden können. Die Spezifität dieser Klasse von Inhibitoren variiert, wobei einige wie Tautomycetin und Calyculin A Selektivität gegenüber dem PP2A-Enzym zeigen. Ihr Einsatz in der Forschung gibt Aufschluss über die Signalwege und Substrate, die in den Zuständigkeitsbereich von PP2A-B55-α fallen, und trägt dazu bei, seine Rolle in der zellulären Homöostase und Signalübertragung zu beschreiben. Durch diese chemischen Modulatoren können die Aktivität und die regulatorischen Funktionen von PP2A-B55-α entschlüsselt werden, was seine Beteiligung an wichtigen zellulären Prozessen offenbart.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A; durch die Hemmung von PP2A kann sie indirekt die Substratspezifität und Aktivität der PP2A-B55-α-Untereinheit beeinflussen, indem sie die Gesamtzusammensetzung der Phosphatase verändert. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Die Hemmung von PP2A durch Cantharidin könnte den Dephosphorylierungszustand von Substraten verändern, die für PP2A-B55-α relevant sind, und indirekt dessen regulatorische Rolle beeinflussen. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall wirkt als PP2A-Inhibitor, und obwohl sein primärer Mechanismus breit gefächert ist, kann es die Aktivität von PP2A-Komplexen einschließlich PP2A-B55-α stören, indem es die Dephosphorylierung von Substraten verhindert. | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
Norcantharidin ist ein demethyliertes Analogon von Cantharidin mit ähnlichen Phosphatase-Hemmungsprofilen, das möglicherweise die PP2A-B55-α-Aktivität durch eine breitere Störung der PP2A-Komplexaktivität moduliert. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Als Toxin, das PP1 und PP2A hemmt, könnte Calyculin A die Funktion von PP2A-B55-α beeinträchtigen, indem es den phosphorylierten Zustand seiner Substrate stabilisiert und damit indirekt die Regulationsfähigkeit der Untereinheit verringert. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
LB-100 ist ein niedermolekularer Inhibitor von PP2A, der indirekt die Aktivität von PP2A-B55-α moduliert, indem er den Phosphorylierungsstatus von Proteinen verändert, die normalerweise von der B55-α-Untereinheit reguliert werden. | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $43.00 | ||
Es ist bekannt, dass Phenothiazine, obwohl sie breit wirken, die PP2A-Aktivität hemmen. Dies kann sich indirekt auf PP2A-B55-α auswirken, indem es die Phosphoprotein-Netzwerke beeinflusst, die PP2A-B55-α überwacht. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
Perphenazin, das zur Klasse der Phenothiazine gehört, hemmt nachweislich PP2A. Dies wirkt sich auf PP2A-B55-α aus, indem es die Dephosphorylierungsdynamik in den Zellen moduliert. | ||||||
Thiostrepton | 1393-48-2 | sc-203412 sc-203412A | 1 g 5 g | $115.00 $415.00 | 10 | |
Thiostrepton ist dafür bekannt, dass es mit der Proteinsynthese interagiert und PP2A möglicherweise durch indirekte Mechanismen beeinflusst, indem es die PP2A-B55-α-Aktivität durch Veränderung der Proteintranslation und -stabilität moduliert. | ||||||
Sulfabenzamide | 127-71-9 | sc-251079 | 1 g | $42.00 | ||
Sulfabenzamid ist zwar in erster Linie ein antimikrobielles Mittel, aber es wurde beobachtet, dass es die Phosphataseaktivität beeinflusst. Es könnte PP2A-B55-α modulieren, indem es die breitere Funktion des PP2A-Holoenzyms beeinträchtigt. | ||||||