Date published: 2025-9-11

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POM121L2激活剂

常见的 POM121L2 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Forskolin CAS 66575-29-9 和 Ionomycin CAS 56092-82-1。

POM121L2 的化学激活剂可通过各种生化途径诱导功能增强状态。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)及其类似物 TPA(12-O-十四碳酰基光稳定剂-13-乙酸酯)可直接激活蛋白激酶 C(PKC),PKC 在核孔复合体蛋白(包括 POM121L2)的磷酸化过程中起着至关重要的作用。这一磷酸化过程对 POM121L2 的激活至关重要,因为磷酸基团的加入会导致构象变化,从而增强其活性。同样,佛司可林通过提高 cAMP 水平来激活 PKA,而 PKA 也能以 POM121L2 为目标进行磷酸化,从而导致活化。Ionomycin 和 A23187(Calcimycin)可提高细胞内的钙含量,进而激活钙依赖性 PKC 同工酶。这些同工酶可使 POM121L2 磷酸化,从而激活它。Thapsigargin 还能通过抑制 ER 钙 ATP 酶来增加细胞内钙,从而间接激活 PKC,导致 POM121L2 激活。

此外,Calyculin A 和冈田酸等抑制性化合物可通过抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶来阻止蛋白质去磷酸化。通过阻止磷酸基团的去除,这些化学物质可确保 POM121L2 保持磷酸化的活性状态。模拟 cAMP 的二丁烯酰-cAMP 可激活 PKA,进而导致 POM121L2 磷酸化和活化。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶,其中包括 JNK;这些激酶可磷酸化核孔复合体蛋白,可能包括 POM121L2。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然主要是一种 PKC 抑制剂,但可短暂激活 PKC,从而可能导致 POM121L2 的磷酸化。布赖司他丁 1 通过与 PKC 结合,可以调节和激活激酶,然后使 POM121L2 磷酸化并激活。因此,这些化学物质都可以通过涉及磷酸化的直接或间接途径维持或诱导 POM121L2 的活化状态。

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