Polycomb Activateurs

Les activateurs de Polycomb les plus courants comprennent, entre autres, le Disulfiram CAS 97-77-8, l'Acide Suberoylanilide Hydroxamique CAS 149647-78-9, la Curcumine CAS 458-37-7, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2 et l'Acide Valproïque CAS 99-66-1.

Les protéines du groupe Polycomb forment des complexes qui jouent un rôle clé dans le silençage épigénétique des gènes, jouant un rôle important dans le développement et les états pathologiques tels que le cancer. Les activateurs ou inhibiteurs directs des protéines du groupe de Polycomb sont complexes en raison de leur mécanisme de régulation épigénétique et de leur nature de complexe multiprotéique. Cependant, leur fonction et leur expression peuvent être influencées indirectement par des composés qui affectent la modification de la chromatine et l'expression des gènes. Le 3-Deazaneplanocin A (DZNep) et le GSK343 sont des inhibiteurs de EZH2, un composant de PRC2, qui ont un impact sur la méthylation des histones et peuvent donc influencer la fonction des protéines du groupe de Polycomb. Le disulfirame, connu pour inhiber les histones déméthylases, peut également affecter la répression génique médiée par Polycomb.

Les inhibiteurs de la désacétylase des histones, tels que le vorinostat, l'acide valproïque et le SAHA, peuvent moduler la structure de la chromatine, ce qui peut avoir un impact sur la fonction des protéines Polycomb. Ces inhibiteurs peuvent entraîner des changements dans l'accessibilité de la chromatine et influencer les mécanismes de silençage des gènes. La curcumine et la génistéine ont des propriétés affectant les modifications épigénétiques et pourraient indirectement influencer la fonction des protéines du groupe Polycomb. La 5-Azacytidine, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, peut entraîner une déméthylation de l'ADN, affectant potentiellement les gènes régulés par les protéines de Polycomb. L'acide rétinoïque, impliqué dans la différenciation cellulaire, pourrait avoir un impact sur les états d'expression génique modulés par les protéines Polycomb. JQ1, un inhibiteur des protéines bromodomaines BET, affecte indirectement l'expression des gènes et pourrait donc avoir un impact sur les protéines du groupe Polycomb. Methylstat, un inhibiteur de la déméthylase Jumonji, pourrait également affecter les modifications de la chromatine médiées par les protéines du groupe Polycomb.