POEM Inibitori

Gli inibitori POEM più comuni includono, a titolo esemplificativo, LY 294002 CAS 154447-36-6, Marimastat CAS 154039-60-8, GM 6001 CAS 142880-36-2, Dasatinib CAS 302962-49-8 e SP600125 CAS 129-56-6.

Gli inibitori chimici del POEM possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi, mirando a specifiche vie di segnalazione e processi cellulari. LY294002 e Wortmannin sono entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) che possono portare all'inibizione funzionale del POEM interrompendo la via PI3K/AKT, che è parte integrante della sopravvivenza e della proliferazione cellulare. Questa interruzione può portare a un'alterazione dell'adesione e della migrazione cellulare, processi in cui è coinvolto il POEM. Analogamente, Dasatinib e PP2, in quanto inibitori delle chinasi della famiglia Src, possono inibire il ruolo del POEM nell'adesione e nella migrazione cellulare interferendo con le cascate di segnalazione che regolano la struttura citoscheletrica e le interazioni cellula-cellula. Marimastat e GM6001, entrambi inibitori delle metalloproteinasi della matrice (MMP), possono ostacolare la degradazione della matrice extracellulare, un processo necessario per la migrazione cellulare, inibendo così indirettamente il ruolo funzionale della POEM nel promuovere il movimento cellulare.

In modo parallelo, la funzione del POEM può essere indirettamente inibita da sostanze chimiche che interferiscono con la via MAPK. PD98059 e U0126 inibiscono selettivamente la mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), che fa parte della via MAPK/ERK. L'inibizione di questa via può portare a una diminuzione del ruolo di POEM nella trasduzione del segnale legato alla proliferazione e alla differenziazione cellulare. SP600125, come inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), può modulare la segnalazione cellulare legata all'infiammazione e all'apoptosi, processi in cui può essere coinvolta la funzione di POEM. L'inibizione specifica della p38 MAP chinasi di SB203580 serve anche a ostacolare le risposte infiammatorie e i processi apoptotici in cui è implicato il POEM. Inoltre, la rapamicina, agendo sulla via mTOR, può inibire indirettamente il POEM influenzando la crescita e la proliferazione cellulare. Infine, Y-27632 inibisce la via Rho/ROCK, che può portare a una riduzione della motilità e della contrazione cellulare, illustrando ulteriormente la gamma di vie attraverso le quali la funzione di POEM può essere inibita.