PLSCR3 アクチベーター

一般的なPLSCR3活性化剤としては、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、エデルホシンCAS 70641-51-9、オレイン酸CAS 112-80-1が挙げられるが、これらに限定されない。

PLSCR3活性化剤には、異なる細胞内シグナル伝達経路と生物物理学的膜変化を通して、PLSCR3のスクランブラーゼ活性を間接的に増強する様々な化学物質が含まれる。スフィンゴシン-1-リン酸やMiltefosineのような化合物は、それぞれ脂質シグナル伝達カスケードに関与したり、細胞膜に統合することによって作用し、それによって膜のダイナミクスを変化させ、リン脂質スクランブリングにおけるPLSCR3の機能を有利にする。同様に、カルシウムイオノフォアA23187は細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存的なPLSCR3のスクランブラーゼ活性を直接増強する。PKC活性化因子として知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、PLSCR3のリン酸化とそれに続く活性化を促進し、エデルフォシンとC2-セラミドは脂質二重層の組成を変化させ、PLSCR3の作動環境を増強する。オレイン酸やアラキドン酸のような脂肪酸は、細胞膜に取り込まれることによって膜の流動性を改善し、PLSCR3の脂質外部化機能をより助長する条件を作り出す。

これらに加えて、LysoPCとグルコシルセラミドは、いずれも脂質二重層に取り込まれることができ、PLSCR3が介在する脂質スクランブリングにとって重要なパラメーターである膜の曲率と張力を修正する。クルクミンは、膜と相互作用して膜の性質を調節する性質があり、膜の物理的状態を変化させることによって、PLSCR3のスクランブラーゼ機能をより活性化させることができる。最後に、レスベラトロールは、そのポリフェノール構造を通して、膜の構造と流動性に影響を及ぼし、PLSCR3のスクランブラーゼ活性の増強につながると考えられる。まとめると、これらの活性化因子は、PLSCR3のスクランブラーゼ活性を直接促進するか、あるいは細胞膜環境を変化させ、リン脂質の再分配におけるPLSCR3の機能的役割を間接的にサポートする様々なメカニズムを通して作用する。