PLSCR3 Ativadores

Os activadores comuns de PLSCR3 incluem, mas não se limitam a, D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Edelfosina CAS 70641-51-9 e ácido oleico CAS 112-80-1.

Os activadores do PLSCR3 englobam uma variedade de entidades químicas que aumentam indiretamente a atividade de scramblase do PLSCR3 através de vias de sinalização celular distintas e de alterações biofísicas da membrana. Compostos como a Esfingosina-1-fosfato e a Miltefosina actuam através do envolvimento em cascatas de sinalização lipídica ou da integração nas membranas celulares, respetivamente, alterando assim a dinâmica da membrana para favorecer a função da PLSCR3 na codificação de fosfolípidos. Do mesmo modo, o ionóforo de cálcio A23187 eleva os níveis de cálcio intracelular, aumentando diretamente a atividade da PLSCR3 scramblase, que é dependente do cálcio. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), um conhecido ativador da PKC, promove a fosforilação e a subsequente ativação do PLSCR3, enquanto a edelfosina e a C2-ceramida alteram a composição da bicamada lipídica, potenciando assim o ambiente operacional do PLSCR3. Os ácidos gordos como o ácido oleico e o ácido araquidónico, ao incorporarem-se nas membranas celulares, melhoram a fluidez das membranas, criando condições mais propícias às funções de externalização lipídica da PLSCR3.

Para além destes, o Liso-PC e a Glucosilceramida, ambos integráveis na bicamada lipídica, modificam a curvatura e a tensão das membranas, parâmetros cruciais para a dispersão lipídica mediada pela PLSCR3. A curcumina, com a sua propensão para interagir e modular as propriedades da membrana, pode facilitar uma função de scramblase mais ativa da PLSCR3, alterando o estado físico da membrana. Por último, o resveratrol, através da sua estrutura polifenólica, exerce uma influência na estrutura e fluidez da membrana, o que pode levar a uma maior atividade da PLSCR3 scramblase. Coletivamente, estes activadores operam através de vários mecanismos que promovem diretamente a atividade de scramblase da PLSCR3 ou modificam o ambiente da membrana celular para apoiar indiretamente o papel funcional da PLSCR3 na redistribuição de fosfolípidos.