Plk Inibidores

Os inibidores comuns da Plk incluem, entre outros, a Rottlerina CAS 82-08-6, a Wortmannina CAS 19545-26-7, o BI 2536 CAS 755038-02-9, o CID 755673 CAS 521937-07-5 e o BI6727 CAS 755038-65-4.

A Plk, ou quinase semelhante a Polo, é um regulador fundamental da progressão do ciclo celular e da proliferação celular, crucial para manter a estabilidade genómica e assegurar uma divisão celular precisa. O seu papel multifacetado engloba a coordenação de processos-chave como a maturação do centrossoma, a montagem do fuso, a segregação dos cromossomas e a citocinese. A desregulação da atividade da Plk tem sido implicada em várias condições patológicas, incluindo o cancro, em que a expressão ou função aberrante da Plk pode contribuir para o crescimento celular descontrolado e para a progressão do tumor.

A inibição da atividade da Plk oferece uma via promissora para a compreensão dos processos celulares com divisão celular desregulada. Foram concebidas várias estratégias para inibir a função da Plk, incluindo o desenvolvimento de inibidores de pequenas moléculas e abordagens baseadas em péptidos. Estes inibidores visam normalmente domínios críticos da Plk envolvidos na atividade catalítica ou nas interações proteína-proteína, interrompendo eficazmente a sua capacidade de fosforilar substratos e executar as suas funções reguladoras. Ao elucidar os mecanismos de inibição da Plk, os investigadores pretendem obter informações sobre os processos celulares fundamentais.