Plk阻害剤

一般的なPlk阻害剤には、Rottlerin CAS 82-08-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、BI 2536 CAS 755038 -02-9、CID 755673 CAS 521937-07-5、BI6727 CAS 755038-65-4などがある。

Plk（Polo-like kinase）は、細胞周期の進行と細胞増殖の重要な調節因子であり、ゲノムの安定性を維持し、正確な細胞分裂を確実に行うために不可欠なものです。その多面的な役割には、中心体の成熟、紡錘体の形成、染色体の分離、細胞質分裂などの主要なプロセスの調整が含まれます。Plk活性の制御異常は、がんを含むさまざまな病態に関与していることが示唆されており、異常なPlkの発現または機能は制御不能な細胞増殖や腫瘍の進行につながる可能性がある。

Plk活性の阻害は、制御異常を起こした細胞分裂の細胞プロセスを理解するための有望な手段となる。Plk機能を阻害するさまざまな戦略が考案されており、低分子阻害剤やペプチドベースのアプローチの開発も含まれています。 これらの阻害剤は通常、触媒作用やタンパク質間相互作用に関与するPlkの重要なドメインを標的とし、効果的に基質のリン酸化能力を破壊し、その制御機能を実行します。 Plk阻害のメカニズムを解明することで、研究者らは細胞の基本的なプロセスに関する洞察を得ようとしています。