PKR2活性化物質には、異なるシグナル伝達経路を通じて間接的にPKR2の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンやロリプラムのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化することによってPKR2活性を増強する。同様に、イソプロテレノールは非選択的βアドレナリン受容体アゴニストとして作用し、cAMPの蓄積とPKAの活性化を頂点とするシグナル伝達カスケードを開始し、PKR2関連タンパク質のリン酸化を引き起こす。アナンダミドは、カンナビノイド受容体との相互作用を通してアデニル酸シクラーゼ活性を調節し、cAMPレベルを変化させることで間接的にPKR2活性に影響を与える。イシリンによるTRPチャネルの活性化とそれに続くカルシウムイオンの流入は、カルシウム依存性キナーゼを誘発することによってもPKR2活性を増強することができる。PKR2活性化物質は、PKR2との直接的な相互作用の必要性を回避し、一連のユニークなシグナル伝達経路を通じて間接的にPKR2の機能的活性を増強する多様な化学物質の集合体である。フォルスコリンとイソプロテレノールは、それぞれのメカニズムにより、細胞内のcAMPを増加させ、続いてPKAを活性化する。PKAは、PKR2と相互作用する可能性のあるタンパク質を含む様々なタンパク質をリン酸化し、その活性を高める。IBMXとロリプラムは、異なるクラスのホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、同じPKA依存性のシグナル伝達経路を介して間接的にPKR2の活性化を促進する。さらに、PDE5を選択的に阻害するシルデナフィルとバルデナフィル、およびPDE5阻害薬であるザプリナストは、cGMPレベルの上昇を維持することにより、PKR2シグナル伝達を増強しうるPKG依存性のリン酸化カスケードを間接的に促進する。
エンドカンナビノイドであるアナンダミドは、カンナビノイド受容体との相互作用を介して、アデニル酸シクラーゼとcAMPレベルを調節し、間接的にPKR2活性に影響を及ぼす。イシリンはTRPチャネルを介してカルシウムイオンの流入を引き起こし、カルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性があり、PKR2活性のリン酸化とその結果としての増強につながる。L-NAMEは、一酸化窒素合成酵素を阻害することにより、cGMPレベルの負の制御を減少させ、間接的にPKR2を亢進させるPKGを介したシグナル伝達を促進する。カルシウムイオノフォアとしてのA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、PKR2活性を増強しうるカルシウム依存性タンパク質やキナーゼを活性化する可能性がある。PDE3を阻害するシロスタゾールは、cAMPレベルの上昇にも寄与し、PKAシグナルを介してPKR2の活性化をさらに促進する。総合すると、これらの活性化因子は、PKR2の機能増強に収束する様々な生化学的経路に影響を与える。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞シグナル伝達におけるセカンドメッセンジャーとして作用する環状AMP(cAMP)の産生を増加させる。cAMPレベルの上昇は、PKAの活性化を促進することでPKR2の活性化を強化し、PKR2と相互作用してPKR2を活性化する基質をリン酸化することができる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン受容体アゴニストです。β-アドレナリン受容体に結合すると、cAMPの産生を刺激し、PKAを介したリン酸化プロセスを通じてPKR2活性を間接的に強化します。 | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Icilin は一過性受容体電位 (TRP) チャネルを活性化し、カルシウムイオンの流入を促します。この細胞内カルシウムの増加は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、さらにPKR2の活性をリン酸化して増強します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、その分解を阻害することで細胞内cAMPレベルを増加させます。この増加は、PKAを介したシグナル伝達経路を介して間接的にPKR2活性を増強します。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルはシルデナフィルと同様、選択的PDE5阻害剤です。cGMPの分解を阻害することでPKGの活性を高め、PKR2活性化に関与するタンパク質のリン酸化につながります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipramは選択的PDE4阻害剤であり、cAMPレベルを増加させ、それに続いてPKAを活性化します。 PKAはPKR2の活性化を強化する可能性がある様々な基質をリン酸化することができます。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウム濃度を上昇させるイオノフォアで、カルシウム依存性タンパク質やキナーゼを活性化し、PKR2の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
PDE3阻害薬であるシロスタゾールは、その分解を阻害することによりcAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPレベルは、PKA依存性のシグナル伝達を介して間接的にPKR2の活性を高める。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはPDE5阻害薬であり、cGMPレベルを上昇させ、PKG依存性のシグナル伝達経路を介して間接的にPKR2の活性を増強する。 |