Los activadores de la PKR2 abarcan una variedad de compuestos químicos que aumentan indirectamente la actividad funcional de la PKR2 a través de distintas vías de señalización. Compuestos como la forskolina y el rolipram potencian la actividad de la PKR2 al aumentar los niveles intracelulares de AMPc, que activan la proteína cinasa A (PKA); a continuación, la PKA fosforila sustratos que pueden comprometer y activar la PKR2. De forma similar, el isoproterenol actúa como un agonista no selectivo del receptor beta-adrenérgico, iniciando una cascada de señalización que culmina en la acumulación de AMPc y la activación de la PKA, lo que conduce a la fosforilación potencial de proteínas asociadas a la PKR2. La anandamida, a través de su interacción con los receptores cannabinoides, modula la actividad de la adenilato ciclasa e influye indirectamente en la actividad de la PKR2 alterando los niveles de AMPc. La activación inducida por la icilina de los canales TRP y la subsiguiente afluencia de iones de calcio también pueden potenciar la actividad de la PKR2 al desencadenar quinasas dependientes del calcio que Los activadores de la PKR2 son un conjunto de entidades químicas diversas que potencian indirectamente la actividad funcional de la PKR2 a través de una serie de vías de señalización únicas, eludiendo la necesidad de una interacción directa con la PKR2. La forskolina y el isoproterenol, a través de sus mecanismos individuales, conducen a un aumento del AMPc intracelular, que posteriormente activa la PKA. La PKA fosforila varias proteínas, incluidas las que pueden interactuar con la PKR2, lo que conduce a su mayor actividad. El IBMX y el Rolipram, al inhibir clases distintas de fosfodiesterasas, impiden la degradación del AMPc, promoviendo indirectamente la activación de la PKR2 a través de las mismas vías de señalización dependientes de la PKA. Además, el Sildenafil y el Vardenafil, al inhibir selectivamente la PDE5, y el Zaprinast, un inhibidor de la PDE5, mantienen elevados los niveles de GMPc, facilitando así indirectamente las cascadas de fosforilación dependientes de la PKG que pueden potenciar la señalización de la PKR2.
El endocannabinoide anandamida, a través de la interacción con el receptor cannabinoide, modula la adenilato ciclasa y los niveles de AMPc, lo que influye indirectamente en la actividad de la PKR2. La Icilina desencadena una afluencia de iones de calcio a través de los canales TRP, activando potencialmente quinasas dependientes del calcio que podrían conducir a la fosforilación y consiguiente aumento de la actividad de la PKR2. El L-NAME, a través de su inhibición de la óxido nítrico sintasa, reduce la regulación negativa sobre los niveles de GMPc, facilitando así indirectamente la señalización mediada por la PKG que puede potenciar la PKR2. El A23187, como ionóforo del calcio, eleva los niveles de calcio intracelular, activando potencialmente proteínas y quinasas dependientes del calcio que podrían aumentar la actividad de la PKR2. El cilostazol, al inhibir la PDE3, también contribuye a elevar los niveles de AMPc, potenciando aún más la activación de la PKR2 a través de la señalización PKA. En conjunto, estos activadores influyen en varias vías bioquímicas que convergen en la potenciación funcional de la PKR2.
Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, aumentando la producción de AMP cíclico (AMPc), que actúa como segundo mensajero en la señalización celular. Los niveles elevados de AMPc potencian la activación de la PKR2 al promover la activación de la PKA, que puede fosforilar sustratos que interactúan con la PKR2 y la activan. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos. Al unirse a los receptores beta-adrenérgicos, estimula la producción de AMPc, potenciando indirectamente la actividad de PKR2 a través de procesos de fosforilación mediados por PKA. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
La icilina activa los canales del potencial receptor transitorio (TRP), lo que provoca una afluencia de iones de calcio. Este aumento del calcio intracelular puede activar las quinasas dependientes del calcio que, a su vez, pueden fosforilar y potenciar la actividad de la PKR2. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc al impedir su descomposición. Este aumento potencia indirectamente la actividad de PKR2 a través de vías de señalización mediadas por PKA. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
El vardenafilo, similar al sildenafilo, es un inhibidor selectivo de la PDE5. Potencia la actividad de la PKG impidiendo la descomposición del GMPc, lo que puede conducir a la fosforilación de proteínas implicadas en la activación de la PKR2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor selectivo de la PDE4, que provoca un aumento de los niveles de AMPc y la consiguiente activación de la PKA. La PKA puede fosforilar varios sustratos que pueden estar implicados en la potenciación de la activación de la PKR2. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 es un ionóforo que aumenta los niveles de calcio intracelular, activando potencialmente proteínas y quinasas dependientes del calcio que podrían potenciar la actividad de PKR2. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
El cilostazol, un inhibidor de la PDE3, aumenta los niveles de AMPc impidiendo su degradación. El aumento de los niveles de AMPc aumenta indirectamente la actividad de PKR2 a través de la señalización dependiente de PKA. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast es un inhibidor de la PDE5 que aumenta los niveles de GMPc, potenciando indirectamente la actividad de PKR2 a través de vías de señalización dependientes de la PKG. |