Pim-2 Inibidores

Os inibidores comuns da Pim-2 incluem, entre outros, SMI-4a CAS 327033-36-3, TCS PIM-1 4a CAS 438190-29-5, Quercetina CAS 117-39-5, Resveratrol CAS 501-36-0 e D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7.

Os inibidores da Pim-2 pertencem a uma classe de pequenas moléculas concebidas para visar e inibir a atividade da proteína cinase conhecida como Pim-2 (Proviral Integration site for Moloney murine leukemia virus 2). A Pim-2 é uma serina/treonina cinase que desempenha um papel crucial na regulação de vários processos celulares, principalmente através da sua capacidade de fosforilar proteínas-alvo. Esta quinase é um membro da família da Pim quinase, que inclui a Pim-1 e a Pim-3, e é conhecida pelo seu envolvimento na regulação do crescimento, sobrevivência e proliferação celular. Os inibidores da Pim-2 são especificamente concebidos para bloquear a atividade enzimática da Pim-2, modulando assim as vias de sinalização que esta controla.

O desenvolvimento dos inibidores da Pim-2 é impulsionado pela sua capacidade de influenciar as cascatas de sinalização intracelular que são frequentemente desreguladas em várias doenças, incluindo o cancro. Ao inibir a Pim-2, estes compostos têm como objetivo perturbar a fosforilação de substratos a jusante, o que pode levar a alterações nos processos celulares, como a progressão do ciclo celular, a apoptose e a expressão genética. A conceção racional dos inibidores da Pim-2 envolve normalmente a síntese e a otimização de pequenas moléculas que podem ligar-se seletivamente ao local ativo da quinase, interrompendo a sua atividade catalítica.