Pim-2阻害剤

一般的なPim-2阻害剤には、SMI-4a CAS 327033-36-3、TCS PIM-1 4a CAS 438190-29-5、 ケルセチン CAS 117-39-5、レスベラトロール CAS 501-36-0、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7。

Pim-2阻害剤は、Pim-2（モロニーマウス白血病ウイルス2型プロウイルス統合部位）として知られるプロテインキナーゼを標的とし、その活性を阻害するように設計された低分子化合物の一種です。Pim-2はセリン/スレオニンキナーゼであり、主に標的タンパク質のリン酸化能力を通じて、さまざまな細胞プロセスを制御する上で重要な役割を果たしています。このキナーゼはPimキナーゼファミリーの一員であり、Pim-1やPim-3も含まれます。このキナーゼは、細胞の成長、生存、増殖の制御に関与していることで知られています。Pim-2阻害剤は、Pim-2の酵素活性を阻害するように特別に設計されており、それによってPim-2が制御するシグナル伝達経路を調節します。

Pim-2阻害剤の開発は、癌を含む様々な疾患で頻繁に異常をきたす細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える能力によって推進されています。Pim-2を阻害することで、これらの化合物は下流基質のリン酸化を妨害し、細胞周期進行、アポトーシス、遺伝子発現などの細胞プロセスに変化をもたらすことを目的としています。Pim-2阻害剤の合理的な設計には、通常、キナーゼの活性部位に選択的に結合し、その触媒活性を妨害する小分子の合成と最適化が含まれます。