Pim-1 억제제

일반적인 Pim-1 억제제에는 CX-4945 CAS 1009820-21-6, AZD1208 CAS 1204144-28-4 및 SGI-1776 CAS 1025065-69-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

세린/트레오닌 키나아제인 Pim-1은 세포 생존, 증식, 분화 및 세포 사멸을 포함한 다양한 세포 과정에서 중추적인 역할을 합니다. 이 단백질의 과발현은 여러 암의 발생과 진행에 관여하는 것으로 알려져 있어 매력적인 개입 표적이 되고 있습니다. Pim-1의 주요 기능 중 하나는 세포 주기 진행 및 세포 사멸 방지 경로에 관여하는 주요 조절 단백질을 인산화하여 세포 증식 및 생존을 촉진하는 것입니다. 또한 Pim-1은 전사인자 및 기타 키나제의 활성을 조절하여 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다.

키나제 도메인을 직접 표적으로 하거나 기질 및 보조 인자와의 상호작용을 방해하는 저분자 억제제를 포함하여 여러 가지 메커니즘을 사용하여 Pim-1 기능을 저해할 수 있습니다. 또한 Pim-1 발현의 업스트림 조절자 또는 신호 경로의 다운스트림 이펙터를 표적으로 하는 전략도 효과적으로 그 활성을 억제할 수 있습니다. 이러한 억제 전략은 Pim-1이 매개하는 생존 및 증식 신호 캐스케이드를 방해하여 세포 사멸을 유도하고 종양 성장을 억제하는 것을 목표로 합니다. Pim-1 억제의 기본이 되는 특정 메커니즘을 이해하는 것은 조절 장애가 있는 Pim-1 활성과 관련된 암을 퇴치하기 위한 표적 치료법을 개발하는 데 매우 중요합니다.