Pim-1 Inibidores

Os inibidores comuns da Pim-1 incluem, entre outros, o CX-4945 CAS 1009820-21-6, o AZD1208 CAS 1204144-28-4 e o SGI-1776 CAS 1025065-69-3.

A Pim-1, uma serina/treonina quinase, desempenha um papel fundamental em vários processos celulares, incluindo a sobrevivência, a proliferação, a diferenciação e a apoptose das células. A sua sobreexpressão tem sido implicada no desenvolvimento e progressão de múltiplos cancros, o que a torna um alvo atraente para intervenção. Uma das principais funções da Pim-1 é fosforilar proteínas reguladoras fundamentais envolvidas na progressão do ciclo celular e nas vias anti-apoptóticas, promovendo assim a proliferação e a sobrevivência das células. Além disso, a Pim-1 pode modular a atividade de factores de transcrição e de outras cinases, influenciando ainda mais os processos celulares.

Podem ser utilizados vários mecanismos para inibir a função da Pim-1, incluindo inibidores de pequenas moléculas que visam diretamente o domínio da cinase ou perturbam as suas interações com substratos e co-factores. Além disso, as estratégias que visam os reguladores a montante da expressão da Pim-1 ou os efectores a jusante das suas vias de sinalização também podem suprimir eficazmente a sua atividade. Estas estratégias de inibição visam interromper as cascatas de sinalização pró-sobrevivência e proliferativa mediadas pela Pim-1, levando à indução de apoptose e à inibição do crescimento tumoral. A compreensão dos mecanismos específicos subjacentes à inibição da Pim-1 é crucial para o desenvolvimento de terapias específicas destinadas a combater os cancros associados a uma atividade desregulada da Pim-1.