Pilr-β1激活剂

常见的 Pilr-β1 激活剂包括但不限于正钒酸钠（Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6）、染料木素（Genistein CAS 446-72-0）、PMA CAS 16561-29-8、蕨素（Forskolin CAS 66575-29-9）和异诺米霉素（Ionomycin CAS 56092-82-1）。

Pilr-β1 的化学激活剂可参与各种细胞内信号级联，从而调节蛋白质的磷酸化状态和活性。原钒酸钠是蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，通常会使酪氨酸残基去磷酸化，从而保持 Pilr-β1 等蛋白的磷酸化状态。染料木素虽然主要是一种酪氨酸激酶抑制剂，但在一定剂量下可激活酪氨酸激酶，导致 Pilr-β1 蛋白磷酸化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）能激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 是一个能使包括 Pilr-β1 在内的多种细胞底物磷酸化的酶家族。佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高环磷酸腺苷（cAMP）的水平，并激活蛋白激酶 A（PKA），后者是另一种能使 Pilr-β1 磷酸化的激酶。

进一步的激活剂包括异诺霉素（Ionomycin），它能提高细胞内的钙含量，触发钙依赖性激酶，从而靶向 Pilr-β1。氯化锌和氯化铝将金属离子引入细胞环境中，可与各种信号蛋白和酶相互作用并激活它们，从而可能导致 Pilr-β1 磷酸化。同样，氯化锰（II）可提供 Mn2+ 离子，这是许多激酶必不可少的辅助因子，从而促进 Pilr-β1 等蛋白质的磷酸化活动。过氧化氢是一种信号分子，可调节酪氨酸激酶的活性，进而使 Pilr-β1 磷酸化。一氧化氮供体 SNAP 通过激活鸟苷酸环化酶来提高 cGMP 水平，进而激活蛋白激酶，使 Pilr-β1 磷酸化。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵破坏钙平衡，导致细胞膜钙增加，从而激活能使 Pilr-β1 磷酸化的激酶。最后，Bryostatin 1 与 PKC 结合，调节 PKC 将 Pilr-β1 等底物磷酸化的活性，从而激活 Pilr-β1。