PI 4-kinase II α アクチベーター

一般的なPI 4-キナーゼIIα活性化剤としては、ATP CAS 56-65-5、A23187 CAS 52665-69-7、アラキドン酸（20：4、n-6）CAS 506-32-1、亜鉛CAS 7440-66-6、オレイン酸CAS 112-80-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PI 4-キナーゼIIα活性化剤は、様々なメカニズムでPI 4-キナーゼIIαと相互作用し、その酵素活性を増強する多様な化合物の集合である。ホスファチジルイノシトールやアデノシン三リン酸のような基質は、キナーゼ活性の基本であり、それぞれイノシトール環とリン酸基を提供することによってPI 4-リン酸の産生に直接寄与する。同様に、カルシウムイオンの利用可能性は、A23187の使用を通して、アロステリックモジュレーションによってキナーゼの活性を微調整することができる。アラキドン酸のような膜環境の調節因子。PI 4-キナーゼIIα活性化剤は、様々なメカニズムでPI 4-キナーゼIIαと相互作用し、その酵素活性を増強する多様な化合物の集合である。ホスファチジルイノシトールやアデノシン三リン酸のような基質は、それぞれイノシトール環とリン酸基を提供することにより、PI 4-リン酸の産生に直接寄与し、キナーゼ活性の基礎となる。同様に、カルシウムイオンの利用可能性は、A23187の使用を通して、アロステリックモジュレーションによってキナーゼの活性を微調整することができる。アラキドン酸やオレイン酸のような膜環境の調節因子は、脂質二重層の特性を変化させることによって間接的にPI 4キナーゼIIαを増強し、キナーゼと基質との相互作用を最適化する可能性がある。一方、脂質由来のメッセンジャーであるCDP-DAGとスフィンゴシン-1-リン酸は、基質の利用可能性を増加させたり、酵素を直接刺激することによって、キナーゼの活性に影響を与えることができる。D-3-デオキシイノシトールは、あまり知られていないが、天然のイノシトールベースの基質を模倣して、PI 4-キナーゼIIαを刺激するアナログとして働くかもしれない。

PI 4-キナーゼIIαの作用は、それが作用するシグナル伝達経路を変化させる化合物によってさらに影響を受ける。強力な生理活性脂質であるリゾホスファチジン酸は、関連するシグナル伝達経路や膜動態に影響を与えることによって、キナーゼの機能を高めることができる。ジアシルグリセロール（DAG）は、膜に結合したシグナル伝達分子として、またPI 4-キナーゼIIαを含む膜関連酵素のモジュレーターとして、二重の役割を果たしている。最後に、PI 4-キナーゼIIα活性の産物であるPIP2が関与するフィードバック機構は、膜結合を強化し、活性型を安定化させることにより、酵素の機能を増強することができる。これらの活性化因子を総合すると、PI 4-キナーゼII α活性を増強するために協調して働き、多くの細胞プロセスにとって極めて重要なリン酸化イノシチドシグナル伝達を確実にする。