PI 3-kinase p101 Inibidores

Os inibidores comuns da PI 3-quinase p101 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, BEZ235 CAS 915019-65-7 e AZD6482 CAS 1173900-33-8.

Os inibidores da PI 3-quinase p101 englobam um grupo de compostos químicos concebidos para reduzir ou abolir a atividade da subunidade reguladora p101 das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K) de classe IB. A subunidade p101 associa-se à subunidade catalítica p110γ para formar uma enzima funcional que está envolvida na via de sinalização dos fosfoinositídeos, que desempenha um papel fundamental em vários processos celulares, como o crescimento, a proliferação, a diferenciação, a motilidade, a sobrevivência e o tráfico intracelular das células. O mecanismo de ação dos inibidores da PI-3-quinase p101 pode ser direto, em que os compostos se ligam à própria subunidade p101, interferindo com a sua capacidade de se associar à subunidade p110γ ou alterando a sua conformação de tal forma que a atividade da enzima PI3K é reduzida. Isto poderia impedir a produção do segundo mensageiro fosfatidilinositol (3,4,5)-trisfosfato (PIP3), atenuando efetivamente as vias de sinalização a jusante.

Os inibidores indirectos, por outro lado, podem atuar modulando os níveis de expressão da p101 ou afectando as suas modificações pós-traducionais, que são cruciais para a sua estabilidade e interação com a p110γ. Podem também influenciar outras proteínas reguladoras ou moléculas de sinalização a montante que têm impacto na atividade das enzimas PI3K contendo p101. O estudo dos inibidores da PI 3-quinase p101 é importante para os investigadores que estão interessados na intrincada rede de sinalização celular. Ao utilizar estes inibidores, os cientistas podem investigar as contribuições específicas da subunidade reguladora p101 e da classe IB PI3K para as funções celulares e as vias de sinalização.