PHKA2 Ativadores

Os activadores comuns do PHKA2 incluem, mas não estão limitados a AICAR CAS 2627-69-2, 1,1-Dimetilbiguanida, Cloridrato CAS 1115-70-4, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 e Cafeína CAS 58-08-2.

Os activadores da PHKA2 são uma classe de compostos que se envolvem com vias metabólicas e de sinalização para influenciar a atividade da PHKA2, uma enzima envolvida na regulação da degradação do glicogénio. Estes compostos podem atuar através de uma variedade de mecanismos para influenciar a função da enzima. Por exemplo, sabe-se que o AICAR e a metformina activam a proteína quinase activada por AMP (AMPK), um regulador principal da homeostase energética celular, que, por sua vez, pode modular a atividade da PHKA2. Do mesmo modo, agentes como a forskolina, o IBMX, a cafeína e a teofilina actuam através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc, um mensageiro secundário que ativa a PKA, levando à fosforilação e ativação da PHKA2. Este aumento dos níveis de AMPc é também um efeito a jusante de hormonas como o glucagon e a adrenalina, que se ligam aos respectivos receptores e desencadeiam a glicogenólise, na qual a PHKA2 desempenha um papel fundamental.

Além disso, a dexametasona actua através dos receptores de glucocorticóides para regular a expressão de genes relacionados com o metabolismo do glicogénio, influenciando a expressão ou a atividade da PHKA2. A insulina e o ortovanadato de sódio, ao afectarem a sinalização da insulina, podem modular indiretamente a atividade da PHKA2 através da complexa interação dos mecanismos de fosforilação e desfosforilação que governam a ativação da enzima. O ácido nicotínico, conhecido pelo seu papel no metabolismo dos lípidos e do colesterol, pode também exercer um efeito indireto na mobilização do glicogénio e na atividade da PHKA2.