PHF21B Ativadores

Os activadores comuns do PHF21B incluem, entre outros, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, a Tricostatina A CAS 58880-19-6, o Ácido Valpróico CAS 99-66-1, a Forscolina CAS 66575-29-9 e o Ácido Retinóico, todos trans CAS 302-79-4.

Os activadores PHF21B englobam um grupo diversificado de moléculas que partilham a caraterística comum de serem capazes de regular positivamente a expressão da proteína PHF21B, ou proteína 21B de homeodomínio de dedos de plantas. Estes activadores podem ser encontrados em várias famílias químicas e possuem características estruturais distintas, mas a sua caraterística unificadora é a sua capacidade de modular a expressão genética a nível transcricional. A ativação da PHF21B pode ocorrer através de várias vias bioquímicas, incluindo, entre outras, a modificação da estrutura da cromatina, a alteração da atividade dos factores de transcrição ou a interferência com marcas epigenéticas que regulam a acessibilidade e a expressão dos genes.

Os mecanismos pelos quais os activadores PHF21B funcionam são tão diversos como as suas estruturas. Alguns podem atuar através da inibição de enzimas responsáveis pela adição de marcas epigenéticas repressivas, como as DNA metiltransferases ou as histonas desacetilases, levando a uma conformação mais aberta da cromatina e à subsequente ativação transcricional. Outros podem ligar-se a elementos reguladores do gene PHF21B ou interagir com factores de transcrição e coactivadores, aumentando a montagem da maquinaria de transcrição no promotor do PHF21B. Além disso, alguns membros desta classe podem afetar as vias de sinalização a montante, resultando na ativação de factores de transcrição específicos do gene PHF21B. Apesar das diferentes abordagens que estes compostos adoptam para aumentar a expressão do PHF21B, é o seu resultado comum que define a sua classificação como activadores do PHF21B. É importante notar que as interacções moleculares específicas e o contexto celular exato em que estes compostos exercem os seus efeitos podem influenciar grandemente a sua eficácia e especificidade na modulação da expressão do PHF21B.