PHD1 抑制因子

常见的PHD1抑制剂包括但不限于二甲基草酰甘氨酸（DMOG）CAS 89464-63-1、IOX2 CAS 931398-72-0、N-（[1,1'-联苯]-4-基甲基）- 6-苯基-3-(吡啶-2-基)-1,2,4-三嗪-5-胺 CAS 1357171-62-0和BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6。

脯氨酰羟化酶域蛋白 1（PHD1）是 PHD 酶家族的三种同工酶之一，其他两种分别是 PHD2 和 PHD3。这些酶在细胞对不同氧含量的反应中起着关键作用，特别是介导缺氧诱导因子（HIF）的稳定性。在氧气水平正常（常氧）的条件下，PHDs 会羟化 HIFs，使其降解。然而，在低氧条件下（缺氧），PHDs 的活性会降低，导致 HIFs 的稳定和积累。PHDs 对 HIFs 的精确调控对于维持细胞平衡以应对不断变化的氧水平至关重要。

PHD1 抑制剂是一类旨在选择性抑制 PHD1 酶活性的化合物。这样，即使在常氧条件下，这些化合物也能影响 HIFs 的稳定。大多数 PHD1 抑制剂的作用机制通常包括与该酶的天然底物 2-oxoglutarate 竞争，或直接与该酶的活性位点结合，从而抑制其与目标 HIFs 的相互作用。有些抑制剂还通过调节 PHD1 酶活性所需的重要辅助因子的可用性来发挥作用。值得注意的是，虽然 PHD1 抑制剂主要作用于 PHD1，但有些抑制剂也可能对 PHD 的其他异构体具有活性。这些化合物的特异性和选择性可能各不相同，因此，了解单个抑制剂的确切机制和作用对于在各种研究中有效利用它们至关重要。