PEPCK-C活性化剤は、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ-シトゾリック(PEPCK-C)という酵素の活性に影響を与える分子の一群に属する。この酵素は、肝臓と腎臓において非糖質前駆体からグルコースを合成する代謝経路である糖新生の調節において極めて重要な役割を果たしている。糖新生は、絶食や低炭水化物摂取の期間中に血糖値を維持し、脳や赤血球などの重要な臓器への安定したエネルギー供給を確保するために不可欠である。
PEPCK-C、特に細胞質アイソフォームは、このプロセスにおける重要な酵素である。PEPCK-Cは、オキサロ酢酸からホスホエノールピルビン酸(PEP)への変換を触媒し、糖新生における重要なステップである。PEPCK-C活性化剤とは、この酵素の活性を調節する化合物であり、その機能を増強または阻害する。これらの活性化剤は、天然の代謝産物、低分子、あるいは細胞内のシグナル伝達分子である。PEPCK-C活性に影響を与えることで、これらの分子は間接的にグルコース産生を調節し、これは体内のグルコースホメオスタシスを維持するために極めて重要である。PEPCK-Cの活性化に関与するメカニズムと分子を理解することは、グルコース代謝の複雑さと代謝全般の健康における役割を理解するために不可欠である。
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