PDZK7の化学的阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路におけるPDZK7の活性を調節する役割を果たす。幅広いタンパク質キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、PDZK7と他のタンパク質との相互作用に不可欠なリン酸化過程を阻害することができる。c-Rafキナーゼを特異的に標的とするGW5074は、PDZK7がその作用に依存していると思われるc-Rafを介する経路を阻害することにより、PDZK7を阻害することができる。さらに、SP600125は、c-Jun N-末端キナーゼ(JNK)を阻害することにより、PDZK7が細胞内でその機能や安定性に必要なJNKシグナル伝達経路に関与するのを妨げることができる。
PDZK7に対する更なる阻害効果は、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤であるLY294002とWortmanninで達成できる。PI3Kを標的とすることで、これらの阻害剤はPDZK7を制御するシグナル伝達カスケードを妨害することができる。同様に、MEK酵素の阻害剤であるU0126とPD98059は、MEK/ERK経路を破壊することができ、これは細胞内でのPDZK7の役割の制御に関連すると考えられる。p38MAPキナーゼを標的とするSB203580は、p38MAPK経路を変化させることによってPDZK7に影響を与える可能性がある。EGFRとHER2を標的とするラパチニブやエルロチニブのような阻害剤は、これらの受容体が制御し、PDZK7が利用する可能性のあるシグナル伝達経路をブロックすることにより、PDZK7を阻害することができる。最後に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2とFGFR1阻害剤であるSU5402は、PDZK7が関与している可能性のあるSrcキナーゼとFGFR1を介するシグナル伝達をそれぞれ阻害することによって、PDZK7の活性を抑制することができる。
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