Gli inibitori della PDI1 ER e del marcatore dell'involucro nucleare sono una classe specializzata di composti chimici che hanno come bersaglio la proteina disolfuro isomerasi 1 (PDI1), un enzima prevalentemente localizzato nel reticolo endoplasmatico (ER) e associato all'involucro nucleare. La PDI1 svolge un ruolo cruciale nel catalizzare la formazione e il riarrangiamento dei legami disolfuro durante il ripiegamento delle proteine, assicurandone la corretta conformazione e funzione. Inibendo la PDI1, questi composti interferiscono con il processo di ripiegamento ossidativo all'interno dell'ER, portando all'accumulo di proteine mal ripiegate. Questa interruzione può indurre lo stress dell'ER e attivare le vie cellulari legate al controllo di qualità e all'omeostasi delle proteine.
Strutturalmente, gli inibitori della PDI1 ER e del marcatore dell'involucro nucleare contengono spesso gruppi reattivi che interagiscono con i gruppi tiolici del sito attivo della PDI1, formando legami covalenti o reversibili. Questi inibitori possono imitare i peptidi del substrato o possedere centri elettrofili che mirano specificamente ai residui di cisteina critici per l'attività catalitica della PDI1. Modulando la funzione della PDI1, possono influenzare l'ambiente redox dell'ER e influenzare processi come l'omeostasi del calcio e la trasduzione del segnale legata all'involucro nucleare. La ricerca su questi inibitori fornisce preziose indicazioni sui meccanismi di ripiegamento delle proteine, sulla degradazione associata all'ER e sull'intricato equilibrio degli stati redox cellulari.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | $87.00 | 1 | |
Conosciuta principalmente come antibiotico, la bacitracina inibisce anche la PDI legandosi al suo dominio b'x, interferendo con le sue attività di disolfuro isomerasi e chaperone. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivante NEDD8 (NAE), che influisce indirettamente sull'involucro nucleare bloccando la neddilazione delle proteine bersaglio, con conseguente alterazione della morfologia nucleare. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Chela gli ioni calcio, che possono interferire con i processi calcio-dipendenti a livello dell'involucro nucleare, come quelli che coinvolgono le proteine che legano il calcio come l'emerina e i polipeptidi associati alla lamina. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Inibisce l'enzima HMG-CoA reduttasi, un enzima essenziale nel percorso di biosintesi del colesterolo. Poiché l'involucro nucleare ha un bilayer lipidico, la perturbazione della biosintesi del colesterolo può influire sulla sua struttura e funzione. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Noto come inibitore dell'aldeide deidrogenasi utilizzato per la dipendenza da alcol. Può anche inibire la PDI legandosi al suo sito attivo e bloccandone l'attività enzimatica. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Si lega ai ditioli vicinali della PDI, inibendone l'attività enzimatica e interrompendo la formazione dei legami disolfuro. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionoforo del calcio che aumenta le concentrazioni intracellulari di calcio. Il calcio elevato può influenzare vari processi sensibili al calcio a livello dell'involucro nucleare. |