PDE1C アクチベーター

一般的なPDE1C活性化剤としては、EHNA塩酸塩CAS 51350-19-7、Zardaverine CAS 101975-10-4、PD 116,948 CAS 102146-07-6、KW 2449 CAS 1000669-72-6、Tadalafil CAS 171596-29-5が挙げられるが、これらに限定されない。

ホスホジエステラーゼ1C（PDE1C）活性化剤は、主にPDE1Cの酵素活性を阻害し、それによって間接的にタンパク質を活性化する能力を特徴とする化合物の範囲を包含する。PDE1Cは環状ヌクレオチド、特に環状アデノシン一リン酸（cAMP）と環状グアノシン一リン酸（cGMP）を加水分解して不活性型にする酵素である。PDE1Cを阻害すると、細胞内のこれらの環状ヌクレオチドレベルが上昇し、様々な生理学的効果をもたらす。

Vinpocetine、SCH 51866、IC224を含むリストアップされた化合物は、PDE1C活性化物質の多様な構造と起源を例証している。Vinpocetineのように天然化合物の合成誘導体であるものもあれば、高い特異性と効力でPDE1Cを標的とするように設計された完全合成分子もある。これらの活性化剤の有効性は、PDE1Cの活性部位に結合する能力にあり、その結果、cAMPとcGMPの加水分解を妨げる。これにより、細胞内シグナル伝達経路の主要な担い手であるプロテインキナーゼA（PKA）やプロテインキナーゼG（PKG）の活性化を含む、細胞内事象のカスケードが引き起こされる。さらに、主にPDE5阻害剤として知られるタダラフィルやシルデナフィルのような化合物の中には、PDE1Cとの交差反応性を示すものもある。研究が進むにつれて、これらの化合物の特異性、効力、安全性プロファイルは、有効性を最大化することを目的とする重要な焦点となっている。