Inhibiteurs PDE1A
Les inhibiteurs courants de la PDE1A comprennent, sans s'y limiter, l'Ibudilast CAS 50847-11-5, la Vinpocetine CAS 42971-09-5, le 8-Methoxymethyl-IBMX CAS 78033-08-6, la Zardavérine CAS 101975-10-4 et le MY-5445 CAS 78351-75-4.
Les inhibiteurs de la PDE1A englobent un groupe diversifié de composés chimiques spécifiquement conçus ou identifiés pour leur capacité à inhiber l'activité de l'enzyme phosphodiestérase 1A (PDE1A). La PDE1A est un membre de la famille des phosphodiestérases, qui joue un rôle crucial dans la régulation des niveaux intracellulaires de nucléotides cycliques, d'AMPc et de GMPc. Ces nucléotides cycliques jouent un rôle essentiel dans divers processus physiologiques, notamment la régulation vasculaire, l'activité neuronale et la fonction cardiaque. L'inhibition de la PDE1A entraîne une augmentation des niveaux de ces nucléotides cycliques, modulant ainsi les processus physiologiques qu'ils régissent.
Les inhibiteurs répertoriés, tels que la Vinpocetine, fonctionnent généralement en se liant au site catalytique de l'enzyme PDE1A. Cette liaison peut être compétitive, lorsque l'inhibiteur imite la structure du substrat (GMPc ou AMPc), ou non compétitive, lorsque l'inhibiteur se lie à un site autre que le site actif, modifiant la conformation de l'enzyme et réduisant son activité. La sélectivité de ces inhibiteurs varie; certains, comme la vinpocétine et le MY-5445, sont plus sélectifs vis-à-vis de la PDE1A, tandis que d'autres, comme la zardavérine et l'anagrélide, inhibent également d'autres isoformes de la PDE, telles que la PDE3 et la PDE4. La spécificité de ces inhibiteurs est un facteur essentiel de leur utilité. D'un point de vue chimique, ces inhibiteurs vont des dérivés synthétiques aux composés naturels. La vinpocétine, par exemple, est un dérivé alcaloïde synthétique, tandis que d'autres, comme l'IBMX, sont des dérivés synthétiques de la xanthine.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L'ibudilast est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 1A (PDE1A), qui se distingue par sa capacité à établir des interactions électrostatiques spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Ce composé fait preuve d'une flexibilité conformationnelle unique, ce qui lui permet de stabiliser les complexes transitoires enzyme-substrat. Son profil cinétique révèle un mécanisme d'inhibition non compétitif, qui modifie le taux de renouvellement de l'enzyme et a un impact sur les voies de signalisation du calcium, mettant en évidence son rôle complexe dans la régulation cellulaire. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine est un inhibiteur sélectif de la PDE1A. Elle se lie au site catalytique, réduisant la capacité de l'enzyme à hydrolyser le GMPc et l'AMPc. | ||||||
8-Methoxymethyl-IBMX | 78033-08-6 | sc-201192 sc-201192A | 10 mg 50 mg | $347.00 $1173.00 | 2 | |
Le 8-MM-IBMX agit comme un inhibiteur non sélectif de la PDE1A. Il inhibe l'enzyme de manière compétitive en imitant la structure du GMPc. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardavérine est un double inhibiteur de la PDE3/PDE4 qui présente également une activité inhibitrice contre la PDE1A, bloquant l'action de l'enzyme sur l'AMPc et le GMPc. | ||||||
MY-5445 | 78351-75-4 | sc-201195 | 10 mg | $153.00 | 2 | |
MY-5445 est un inhibiteur sélectif de la PDE1A, qui bloque efficacement l'activité catalytique de l'enzyme vis-à-vis du GMPc et de l'AMPc. | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
Le 8-Br-cGMP inhibe la PDE1A en imitant la structure du GMPc, en se liant de manière compétitive au site actif et en réduisant l'activité de l'enzyme. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
L'anagrélide, un inhibiteur de la PDE3, présente également une activité inhibitrice contre la PDE1A, interférant avec l'hydrolyse de l'AMPc et du GMPc. | ||||||
EHNA hydrochloride | 51350-19-7 | sc-201184 sc-201184A | 10 mg 50 mg | $102.00 $372.00 | 6 | |
Le chlorhydrate d'EHNA inhibe la PDE1A en entrant en compétition avec l'AMPc, réduisant ainsi l'activité de l'enzyme dans l'hydrolyse de l'AMPc et du GMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la PDE1A, qui réduit l'hydrolyse de l'AMPc et du GMPc en se liant de manière compétitive au site actif. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone, qui est principalement un inhibiteur de la PDE3, présente également une certaine activité inhibitrice vis-à-vis de la PDE1A, affectant en particulier l'hydrolyse de l'AMPc. | ||||||