PDE1A 抑制因子
常见的PDE1A抑制剂包括但不限于Ibudilast CAS 50847-11-5、Vinpocetine CAS 42971-09-5、8-Methoxymethyl-IBM X CAS 78033-08-6、扎达韦林CAS 101975-10-4和MY-5445 CAS 78351-75-4。
PDE1A抑制剂包括一系列专门设计或鉴定的化合物，它们能够抑制磷酸二酯酶1A（PDE1A）的活性。PDE1A是磷酸二酯酶家族的一员，在调节细胞内环核苷酸、cAMP和cGMP水平方面发挥着关键作用。这些环核苷酸在各种生理过程中至关重要，包括血管调节、神经元活动和心脏功能。PDE1A的抑制会导致这些环状核苷酸水平上升，从而调节它们所控制的生理过程。
所列抑制剂（如长春西汀）通常通过与PDE1A酶的催化位点结合发挥作用。这种结合可以是竞争性的，即抑制剂模仿底物（cGMP或cAMP）的结构；也可以是非竞争性的，即抑制剂与活性位点以外的位点结合，改变酶的构象并降低其活性。这些抑制剂的选择性各不相同；有些抑制剂（如长春西汀和MY-5445）对PDE1A的选择性更强，而另一些抑制剂（如扎达韦林和阿那格雷）则同时抑制其他PDE同工型，如PDE3和PDE4。这些抑制剂的特异性是其效用的关键因素。从化学角度来说，这些抑制剂包括合成衍生物和天然化合物。例如，长春西汀是一种合成生物碱衍生物，而IBMX等其他药物则是合成黄嘌呤衍生物。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
伊布司特是一种选择性磷酸二酯酶 1A (PDE1A) 抑制剂，它能与酶的活性位点发生特定的静电相互作用。这种化合物具有独特的构象灵活性，能够稳定瞬时的酶-底物复合物。它的动力学特征揭示了一种非竞争性抑制机制，可改变酶的周转率并影响钙信号通路，从而展示其在细胞调控中的复杂作用。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
长春西汀是 PDE1A 的选择性抑制剂。它与催化位点结合，降低酶水解 cGMP 和 cAMP 的能力。 | ||||||
8-Methoxymethyl-IBMX | 78033-08-6 | sc-201192 sc-201192A | 10 mg 50 mg | $347.00 $1173.00 | 2 | |
8-MM-IBMX是PDE1A的非选择性抑制剂。它通过模拟cGMP的结构来竞争性抑制该酶。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
扎达维林是一种 PDE3/PDE4 双重抑制剂，对 PDE1A 也有抑制活性，可阻断该酶对 cAMP 和 cGMP 的作用。 | ||||||
MY-5445 | 78351-75-4 | sc-201195 | 10 mg | $153.00 | 2 | |
MY-5445是PDE1A的选择性抑制剂，可有效阻断该酶对cGMP和cAMP的催化活性。 | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
8-Br-cGMP 通过模仿 cGMP 的结构抑制 PDE1A，竞争性地结合到活性位点并降低酶的活性。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
PDE3 抑制剂 Anagrelide 也对 PDE1A 具有抑制活性，可干扰 cAMP 和 cGMP 的水解。 | ||||||
EHNA hydrochloride | 51350-19-7 | sc-201184 sc-201184A | 10 mg 50 mg | $102.00 $372.00 | 6 | |
盐酸EHNA通过与cAMP竞争，从而降低酶水解cAMP和cGMP的活性，抑制PDE1A。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种 PDE1A 非选择性抑制剂，通过与活性位点竞争性结合，减少 cAMP 和 cGMP 的水解。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
米力农主要是一种 PDE3 抑制剂，对 PDE1A 也有一定的抑制作用，特别是会影响 cAMP 的水解。 | ||||||