PDE1A Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PDE1A incluyen, entre otros, Ibudilast CAS 50847-11-5, Vinpocetina CAS 42971-09-5, 8-Metoximetil-IBMX CAS 78033-08-6, Zardaverina CAS 101975-10-4 y MY-5445 CAS 78351-75-4.
Los inhibidores de la PDE1A abarcan un grupo diverso de compuestos químicos específicamente diseñados o identificados por su capacidad de inhibir la actividad de la enzima fosfodiesterasa 1A (PDE1A). La PDE1A es un miembro de la familia de las fosfodiesterasas, que desempeña un papel crucial en la regulación de los niveles intracelulares de nucleótidos cíclicos, AMPc y GMPc. Estos nucleótidos cíclicos son fundamentales en diversos procesos fisiológicos, como la regulación vascular, la actividad neuronal y la función cardiaca. La inhibición de la PDE1A conduce a un aumento de los niveles de estos nucleótidos cíclicos, modulando así los procesos fisiológicos que gobiernan.
Los inhibidores enumerados, como la Vinpocetina, típicamente funcionan uniéndose al sitio catalítico de la enzima PDE1A. Esta unión puede ser competitiva, en la que el inhibidor imita la estructura del sustrato (GMPc o AMPc), o no competitiva, en la que el inhibidor se une a un sitio distinto del sitio activo, alterando la conformación de la enzima y reduciendo su actividad. La selectividad de estos inhibidores varía; algunos, como la vinpocetina y el MY-5445, son más selectivos hacia la PDE1A, mientras que otros, como la zardaverina y la anagrelida, también inhiben otras isoformas de la PDE, como la PDE3 y la PDE4. La especificidad de estos inhibidores es un factor crítico en su utilidad. Desde el punto de vista químico, estos inhibidores van desde los derivados sintéticos hasta los compuestos naturales. La vinpocetina, por ejemplo, es un derivado alcaloide sintético, mientras que otros, como el IBMX, son derivados sintéticos de la xantina.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
El ibudilast es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 1A (PDE1A) que se distingue por su capacidad de interactuar electrostáticamente con el sitio activo de la enzima. Este compuesto muestra una flexibilidad conformacional única, lo que le permite estabilizar complejos enzima-sustrato transitorios. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición no competitivo, que altera la tasa de recambio de la enzima e influye en las vías de señalización del calcio, poniendo de manifiesto su intrincado papel en la regulación celular. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina es un inhibidor selectivo de la PDE1A. Se une al sitio catalítico, reduciendo la capacidad de la enzima para hidrolizar GMPc y AMPc. | ||||||
8-Methoxymethyl-IBMX | 78033-08-6 | sc-201192 sc-201192A | 10 mg 50 mg | $347.00 $1173.00 | 2 | |
El 8-MM-IBMX actúa como inhibidor no selectivo de la PDE1A. Inhibe competitivamente la enzima imitando la estructura del GMPc. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardaverina es un inhibidor dual de la PDE3/PDE4 que también muestra actividad inhibidora frente a la PDE1A, bloqueando la acción de la enzima sobre el AMPc y el GMPc. | ||||||
MY-5445 | 78351-75-4 | sc-201195 | 10 mg | $153.00 | 2 | |
El MY-5445 es un inhibidor selectivo de la PDE1A que bloquea eficazmente la actividad catalítica de la enzima hacia el GMPc y el AMPc. | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
El 8-Br-cGMP inhibe la PDE1A imitando la estructura del GMPc, uniéndose de forma competitiva al sitio activo y reduciendo la actividad enzimática. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
La anagrelida, un inhibidor de la PDE3, también presenta actividad inhibidora frente a la PDE1A, interfiriendo en la hidrólisis del AMPc y el GMPc. | ||||||
EHNA hydrochloride | 51350-19-7 | sc-201184 sc-201184A | 10 mg 50 mg | $102.00 $372.00 | 6 | |
El clorhidrato de EHNA inhibe la PDE1A al competir con el AMPc, reduciendo así la actividad de la enzima para hidrolizar AMPc y GMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de la PDE1A, que reduce la hidrólisis de AMPc y GMPc al unirse de forma competitiva al sitio activo. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinona, principalmente un inhibidor de la PDE3, también muestra cierta actividad inhibidora hacia la PDE1A, afectando particularmente a la hidrólisis del AMPc. | ||||||