PCNP Inhibidores

Los inhibidores comunes de la PCNP incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Cicloheximida CAS 66-81-9 y Ribociclib CAS 1211441-98-3.

Las sustancias químicas clasificadas como inhibidores de la PCNP engloban una serie de compuestos que afectan indirectamente a la actividad de la PCNP. La PCNP, al estar implicada en el sistema ubiquitina-proteasoma y en la regulación del ciclo celular, puede verse influida por alteraciones en estas vías. Los inhibidores del proteasoma como MG-132, Bortezomib, Velcade y Carfilzomib pueden conducir a la acumulación de proteínas que de otro modo estarían marcadas para la degradación, lo que puede saturar las actividades funcionales de la PCNP. Bortezomib y Velcade, que tienen el mismo principio activo, inhiben específicamente el complejo proteasoma 26S, impidiendo la degradación de proteínas y afectando a las tasas de recambio proteico que regula la PCNP.

La cicloheximida, un inhibidor de la biosíntesis de proteínas, puede disminuir la síntesis de nuevas proteínas, reduciendo el conjunto de sustratos que puede manejar la PCNP. Esto puede limitar indirectamente el papel de la PCNP en la regulación de proteínas. En el frente del control del ciclo celular, los inhibidores de CDK como Palbociclib, Ribociclib y Roscovitina detienen la progresión del ciclo celular. Al hacerlo, pueden afectar a la actividad de la PCNP relacionada con los puntos de control del ciclo celular y la división celular. Palbociclib y su nombre alternativo, PD0332991, se dirigen contra CDK4 y CDK6, que son impulsores clave de la progresión del ciclo celular de la fase G1 a la fase S. La talidomida y sus derivados, la lenalidomida y la pomalidomida, modulan el sistema ubiquitina-proteasoma afectando a la degradación de los factores de transcripción. Esta modulación puede alterar las vías de degradación en las que participa la PCNP, provocando cambios en los niveles celulares de las proteínas que regula la PCNP