PBP阻害剤

一般的なPBP阻害剤には、ペニシリンGナトリウム塩（CAS 69-57-8）、アモキシシリン（CAS 26787-78-0）、セファゾリン（CAS 25953 -19-9、セフロキシム CAS 55268-75-2、セフトリアキソン二ナトリウム塩、ヘミヘプタ水和物 CAS 104376-79-6 などがある。

ペニシリン結合タンパク質（PBP）阻害剤は、主にペニシリン、セファロスポリン、モノバクタム、カルバペネムなどのβ-ラクタム系抗生物質から成る抗菌剤の一種です。これらの阻害剤は、細菌感染症において重要な役割を果たしており、PBPに特異的に作用します。PBPは細菌の細胞壁合成に不可欠な酵素です。PBP阻害剤の作用機序は、PBPの自然基質であるD-Ala-D-Alaジペプチドを模倣することにあります。これらの抗生物質はPBPの活性部位に結合し、ペプチドグリカン鎖の架橋に必要なトランスペプチダーゼ活性を阻害します。この阻害により細胞壁が弱体化し、最終的には細菌の溶解を引き起こします。特に細菌の細胞分裂時に効果的です。

ペニシリンG、アモキシシリン、オキサシリンなどのペニシリン類は、最初に発見されたPBP阻害剤の一つであり、数十年にわたり広く使用されてきました。これらは多くのグラム陽性菌に対して効果があり、一部はペニシリンを無効化する酵素であるペニシリナーゼに耐性を持つように改良されています。セファゾリン、セフロキシム、セフトリアキソンなどのセファロスポリン類は、もう一つの主要なPBP阻害剤のクラスを代表します。これらはペニシリンに構造的に類似していますが、より広範な活性スペクトルを持ち、多くのグラム陰性菌に対しても有効です。セファロスポリンの各世代は、細菌の感受性範囲を拡大してきました。メロペネムやイミペネムなどのカルバペネムは、その広範な活性スペクトルと多くのβ-ラクタマーゼに対する耐性で知られています。モノバクタムであるアズトレオナムは、グラム陰性菌、特に緑膿菌に対する独自の活性を持つ点で特異です。