PARN阻害剤は、基本的な細胞内プロセスを標的とした特異的な作用機序を示す、特徴的な化合物群である。これらの阻害剤は、細胞内のRNA分解において極めて重要な役割を果たす酵素であるポリ(A)特異的リボヌクレアーゼ(PARN)と相互作用し、その活性を調節するように綿密に設計されている。RNA分解は、様々なRNA分子、特にタンパク質合成の鋳型となるメッセンジャーRNA(mRNA)の寿命を支配する、厳密に制御されたプロセスである。PARNの酵素的機能は、mRNAの3'末端にあるアデニンヌクレオチドの列であるポリ(A)テールを加水分解的に切断することにある。この切断はポリ(A)テールの短縮につながり、結果としてmRNA分子の崩壊を早める。PARN阻害剤は、PARN酵素の触媒部位と相互作用するように設計されており、それによって本来のリボ核酸分解活性を阻害する。
この酵素活性を阻害することで、PARN阻害剤はmRNAの分解を阻害する可能性があり、その結果、ポリ(A)テールが延長したmRNAが蓄積することになる。mRNAの安定性はタンパク質への翻訳に影響するため、このようなRNA分解状況の変化は、遺伝子発現パターンに連鎖的な影響を及ぼす可能性がある。したがって、これらの阻害剤によるPARNの活性調節は、正確な遺伝子発現調節に依存する細胞プロセスに間接的に影響を及ぼす可能性がある。PARN阻害剤の研究と探求は、RNA代謝と転写後遺伝子制御の複雑な領域に対する多面的な洞察を提供する。PARN阻害の分子的な複雑さを解明することで、科学者たちは、細胞がどのようにRNA分子の寿命を編成し、最終的に細胞プロテオームを彫刻するのかについて、より深い理解を得ることができる。PARN阻害剤の意義は、その潜在的な応用範囲を超えているが、これらの化合物の研究は、RNA分解ダイナミクスと遺伝子発現制御を支配するメカニズムを解読するためのユニークな道を提供している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
BRCA遺伝子変異に関連する卵巣がんおよび特定のタイプの乳がんに使用される。 | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
卵巣癌および特定の遺伝子変異を有するその他の固形癌に対して承認されている。 | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
プラチナ製剤ベースの化学療法が奏効した再発卵巣がんの維持療法として使用される。 | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
様々な癌に対して化学療法や放射線療法との併用が検討されている。 | ||||||