P2Y12 Inibitori

Gli inibitori P2Y12 comuni includono, ma non solo, il sale di ammonio di farnesil pirofosfato, in metanolo CAS 13058-04-3, il solfato di clopidogrel CAS 135046-48-9, POM 1 CAS 12141-67-2, il cloridrato di prasugrel CAS 389574-19-0 e il solfato di idrogeno di rac clopidogrel-d4 CAS 1219274-96-0.

Gli inibitori di P2Y12 costituiscono una classe eterogenea di composti meticolosamente studiati per modulare la funzione piastrinica attraverso il recettore P2Y12, un attore fondamentale nell'attivazione piastrinica mediata dall'adenosina difosfato (ADP). Questo recettore è un componente critico nell'intricata rete di vie di segnalazione che regolano l'aggregazione piastrinica, rendendolo un bersaglio primario per l'intervento nelle malattie cardiovascolari. Nell'ambito degli inibitori di P2Y12, esiste una categorizzazione fondamentale in tienopiridine e non tienopiridine, ciascuna delle quali esercita i propri effetti inibitori attraverso meccanismi distinti. Le tienopiridine, caratterizzate da clopidogrel, prasugrel e ticlopidina, rappresentano dei prodromi che necessitano di un'attivazione metabolica per generare una forma attiva in grado di legarsi irreversibilmente al recettore P2Y12.

Invece, gli inibitori P2Y12 non tienopiridinici, esemplificati dal ticagrelor, agiscono legandosi direttamente e reversibilmente al recettore P2Y12. Questo meccanismo evita la necessità di conversione metabolica, offrendo un profilo farmacologico distinto. Questa sottoclasse comprende anche composti come cangrelor, AZD1283 e ticagrelor ditosilato, ciascuno dotato di caratteristiche uniche, come un rapido inizio d'azione o un potenziale di sperimentazione, che arricchiscono l'armamentario degli agenti antiaggreganti. Inoltre, composti come MRS2395, PSB-0739, MRS2211, MRS2500 e AR-C69931MX contribuiscono in modo significativo agli sforzi di ricerca in corso inibendo selettivamente i recettori P2Y12. Questi composti sono strumenti preziosi per sondare le complessità dell'attivazione piastrinica e della più ampia rete di segnalazione purinergica, facendo progredire la nostra comprensione di questi processi.