P2Y12 Inibidores
Os inibidores comuns P2Y12 incluem, entre outros, o sal de amónio do pirofosfato de farnesilo, em metanol CAS 13058-04-3, o sulfato de clopidogrel CAS 135046-48-9, o POM 1 CAS 12141-67-2, o cloridrato de prasugrel CAS 389574-19-0 e o sulfato de hidrogénio rac Clopidogrel-d4 CAS 1219274-96-0.
Os inibidores P2Y12 constituem uma classe diversificada de compostos meticulosamente concebidos para modular a função plaquetária, visando o recetor P2Y12, um interveniente fundamental na ativação plaquetária mediada pelo difosfato de adenosina (ADP). Este recetor é um componente crítico na intrincada rede de vias de sinalização que regem a agregação plaquetária, o que o torna um alvo primordial para a intervenção em doenças cardiovasculares. No domínio dos inibidores P2Y12, existe uma categorização fundamental em tienopiridinas e não tienopiridinas, cada uma exercendo os seus efeitos inibitórios através de mecanismos distintos. As tienopiridinas, tipificadas pelo clopidogrel, prasugrel e ticlopidina, representam pró-fármacos que necessitam de ativação metabólica para gerar uma forma ativa capaz de se ligar irreversivelmente ao recetor P2Y12.
Em contrapartida, os inibidores P2Y12 não tienopiridínicos, exemplificados pelo ticagrelor, funcionam através da ligação direta e reversível ao recetor P2Y12. Este mecanismo evita a necessidade de conversão metabólica, oferecendo um perfil farmacológico distinto. Esta subclasse inclui também compostos como o cangrelor, o AZD1283 e o ditosilato de ticagrelor, cada um deles dotado de atributos únicos, como um rápido início de ação ou potencial de investigação, enriquecendo o arsenal de agentes antiplaquetários. Além disso, compostos como MRS2395, PSB-0739, MRS2211, MRS2500 e AR-C69931MX contribuem significativamente para os esforços de investigação em curso, inibindo seletivamente os receptores P2Y12. Estes compostos servem como ferramentas valiosas para sondar os meandros da ativação plaquetária e a rede de sinalização purinérgica mais ampla, fazendo avançar a nossa compreensão destes processos
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-66-6 | sc-220001 sc-220001A sc-220001B | 100 mg 1 g 5 g | $82.00 $165.00 $560.00 | 1 | |
O Sulfato de Hidrogénio S-(+)-Clopidogrel é um antagonista seletivo do recetor P2Y12 que se distingue pela sua configuração quiral, o que aumenta a sua especificidade de ligação. O grupo sulfonato único do composto contribui para a sua solubilidade e estabilidade em meio aquoso, facilitando a interação eficaz com o recetor. A sua via metabólica envolve conversão enzimática, levando a um rápido início de ação. As propriedades estereoquímicas do composto influenciam significativamente a sua dinâmica de interação, modulando as vias de sinalização a jusante. | ||||||
trans R-138727-d4, (Prasugrel-d4 Metabolite)(Mixture of Diastereomers) | sc-220298 | 1 mg | $3000.00 | |||
O Trans R-138727-d4, uma mistura de diastereómeros, apresenta caraterísticas únicas de ligação ao recetor P2Y12 devido à sua estrutura deuterada, que altera a cinética da reação e a estabilidade metabólica. A presença de deutério aumenta a resistência do composto à degradação metabólica, prolongando potencialmente o seu tempo de vida ativo nos sistemas biológicos. As suas interações moleculares distintas podem influenciar alterações conformacionais no recetor, afectando as cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
trans R-138727MP-d3, (Prasugrel Metabolite Derivative) | sc-358578 | 250 µg | $3347.00 | |||
O Trans R-138727MP-d3, um derivado deuterado do Prasugrel, apresenta uma dinâmica molecular intrigante no recetor P2Y12. A incorporação de deutério modifica o seu perfil de interação, conduzindo a afinidades de ligação alteradas e a uma maior estabilidade contra a hidrólise enzimática. A composição isotópica única deste composto pode facilitar adaptações conformacionais distintas no recetor, influenciando potencialmente a ativação das vias de sinalização associadas e modulando as respostas celulares. | ||||||
R-(-)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-71-3 | sc-208197 | 1 mg | $330.00 | ||
O sulfato de hidrogénio R-(-)-Clopidogrel apresenta caraterísticas únicas de ligação ao recetor P2Y12, onde a sua estereoquímica desempenha um papel crucial na ativação do recetor. As interações moleculares específicas do composto promovem uma mudança conformacional no recetor, aumentando a eficiência da transdução de sinal. Além disso, as suas propriedades de solubilidade e comportamento de ionização em condições fisiológicas podem influenciar o seu perfil cinético, afectando a taxa de envolvimento do recetor e os efeitos a jusante na agregação plaquetária. | ||||||
MRS 2179 ammonium salt | 101204-49-3 | sc-253058 | 5 mg | $307.00 | 1 | |
O sal de amónio MRS 2179 é um antagonista seletivo do recetor P2Y12, caracterizado pela sua capacidade de interromper as vias de sinalização mediadas pelo ADP. A sua estrutura molecular única facilita interações específicas com o local de ligação do recetor, conduzindo a uma dinâmica conformacional alterada. A natureza iónica do composto aumenta a sua solubilidade, promovendo a difusão rápida e a ocupação efectiva do recetor. Isto resulta numa cinética de reação distinta, influenciando as respostas celulares a jusante e as cascatas de sinalização. | ||||||
Clopidogrel Labeled d4 | 113665-84-2 (unlabeled) | sc-353144 sc-353144A | 10 mg 1 mg | $1668.00 $395.00 | 1 | |
O clopidogrel marcado com d4 é um composto marcado com isótopos estáveis que se liga seletivamente ao recetor P2Y12, influenciando a ativação plaquetária através de interações moleculares únicas. A sua marcação distinta permite um rastreio preciso em estudos metabólicos, melhorando a compreensão da dinâmica do recetor. A afinidade do composto para o recetor é modulada pela sua conformação estrutural, que afecta a cinética de ligação e as vias de sinalização a jusante, fornecendo informações sobre os mecanismos celulares. | ||||||
MRS 2395 | 491611-55-3 | sc-253059 | 5 mg | $262.00 | 2 | |
O MRS2395 é um antagonista potente e seletivo do recetor P2Y12 que inibe a agregação plaquetária induzida pelo ADP. Actua ligando-se especificamente ao recetor P2Y12, impedindo a ativação das plaquetas em resposta à sinalização ADP. O MRS2395 é um instrumento de investigação utilizado para investigar o papel dos receptores P2Y12 na função plaquetária e pode ter potenciais aplicações terapêuticas em estratégias antiplaquetárias. | ||||||