P2Y12 抑制因子
常见的P2Y12抑制剂包括但不限于：法尼基焦磷酸铵盐（甲醇中，CAS 13058-04-3）、硫酸氯吡格雷（CAS 135046-48-9）、P OM 1 CAS 12141-67-2、盐酸普拉格雷 CAS 389574-19-0 和外消旋氯吡格雷-d4 硫酸氢盐 CAS 1219274-96-0。
P2Y12抑制剂是一类精心设计的化合物，通过靶向P2Y12受体来调节血小板功能，而P2Y12受体是腺苷二磷酸（ADP）介导的血小板活化的关键因素。该受体是控制血小板聚集的复杂信号通路中的关键组成部分，因此成为心血管疾病干预的主要靶点。在P2Y12抑制剂领域，存在一种基本的分类，即噻吩并吡啶和非噻吩并吡啶，每种抑制剂通过独特的机制发挥其抑制作用。以氯吡格雷、普拉格雷和噻氯匹定为代表的噻吩并吡啶类药物属于前药，需要代谢激活才能产生一种能够不可逆地与P2Y12受体结合的活性形式。
与之相反，非噻吩吡啶类P2Y12抑制剂（以替卡格雷为代表）通过与P2Y12受体直接且可逆的结合发挥作用。这种机制无需代谢转化，具有独特的药理特性。这一子类还包括坎格雷洛、AZD1283和替卡格雷二对甲苯磺酸盐等化合物，每种化合物都具有独特的属性，例如起效迅速或具有研究潜力，丰富了抗血小板药物的武器库。此外，MRS2395、PSB-0739、MRS2211、MRS2500和AR-C69931MX等化合物通过选择性抑制P2Y12受体，为正在进行的研究做出了重大贡献。这些化合物是研究血小板激活和更广泛的嘌呤核苷酸信号网络复杂性的宝贵工具，有助于我们加深对这些过程的理解
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-66-6 | sc-220001 sc-220001A sc-220001B | 100 mg 1 g 5 g | $82.00 $165.00 $560.00 | 1 | |
S-(+)-氯吡格雷硫酸氢盐是一种选择性P2Y12受体拮抗剂，其手性结构可增强其结合特异性。该化合物独特的磺酸盐基团有助于其在水环境中的溶解性和稳定性，从而促进有效的受体相互作用。其代谢途径涉及酶促转化，从而快速起效。该化合物的立体化学性质极大地影响了其相互作用动力学，从而调节下游信号通路。 | ||||||
trans R-138727-d4, (Prasugrel-d4 Metabolite)(Mixture of Diastereomers) | sc-220298 | 1 mg | $3000.00 | |||
Trans R-138727-d4 是一种非对映异构体混合物，由于其氚化结构改变了反应动力学和代谢稳定性，因此在 P2Y12 受体上表现出独特的结合特性。氘的存在增强了化合物的抗代谢降解能力，从而有可能延长其在生物系统中的活性寿命。其独特的分子相互作用可能会影响受体的构象变化，从而影响下游信号级联。 | ||||||
trans R-138727MP-d3, (Prasugrel Metabolite Derivative) | sc-358578 | 250 µg | $3347.00 | |||
反式 R-138727MP-d3 是普拉格雷的一种氚代衍生物，它在 P2Y12 受体上展示了引人入胜的分子动力学。氘的加入改变了其相互作用曲线，从而改变了其结合亲和力，并增强了其抗酶水解的稳定性。这种化合物独特的同位素组成可能会促进受体内部不同构象的适应，从而可能影响相关信号通路的激活并调节细胞反应。 | ||||||
R-(-)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-71-3 | sc-208197 | 1 mg | $330.00 | ||
R-(-)-硫酸氢氯吡格雷在 P2Y12 受体上表现出独特的结合特性，其立体化学在受体活化中起着至关重要的作用。该化合物的特殊分子相互作用可促进受体的构象转变，从而提高信号转导效率。此外，它在生理条件下的溶解特性和电离行为可能会影响其动力学特征，从而影响受体的参与速度和对血小板聚集的下游效应。 | ||||||
MRS 2179 ammonium salt | 101204-49-3 | sc-253058 | 5 mg | $307.00 | 1 | |
MRS 2179 铵盐是一种 P2Y12 受体的选择性拮抗剂，其特点是能够破坏 ADP 介导的信号传导途径。其独特的分子结构有利于与受体结合部位发生特异性相互作用，从而改变构象动力学。该化合物的离子性质提高了其溶解度，促进了快速扩散和有效的受体占据。这导致了不同的反应动力学，影响下游细胞反应和信号级联。 | ||||||
Clopidogrel Labeled d4 | 113665-84-2 (unlabeled) | sc-353144 sc-353144A | 10 mg 1 mg | $1668.00 $395.00 | 1 | |
标记的氯吡格雷 d4 是一种稳定的同位素标记化合物，可选择性地与 P2Y12 受体结合，通过独特的分子相互作用影响血小板活化。其独特的标记可在代谢研究中进行精确跟踪，从而加深对受体动态的了解。该化合物对受体的亲和力受其结构构象的调节剂，从而影响结合动力学和下游信号通路，为深入了解细胞机制提供了线索。 | ||||||
MRS 2395 | 491611-55-3 | sc-253059 | 5 mg | $262.00 | 2 | |
MRS2395是一种强效且选择性的P2Y12受体拮抗剂，可抑制ADP诱导的血小板聚集。它通过与P2Y12受体特异性结合，阻止血小板响应ADP信号而激活。MRS2395是一种研究工具，用于研究P2Y12受体在血小板功能中的作用，在抗血小板策略中可能具有潜在的治疗应用。 | ||||||