Orexin R-2 억제제
일반적인 오렉신 R-2 억제제에는 TCS OX2 29 CAS 372523-75-6, TCS 1102 CAS 916141-36-1, EMPA CAS 680590-49-2, SB-334867 CAS 792173-99-0 및 Almorexant CAS 871224-64-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
오렉신 R-2 억제제는 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 계열의 일부인 오렉신 수용체 2형(OX2R)을 표적으로 하는 특정 종류의 화합물입니다. OX2R을 포함한 오렉신 수용체는 주로 중추신경계에서 발견되며 다양한 생리적 과정의 조절에 관여합니다. OX2R은 시상하부의 작은 뉴런 그룹에서 생성되는 오렉신 신경 펩타이드의 수용체입니다. 오렉신-A와 오렉신-B라는 신경 펩타이드는 각성, 각성 및 에너지 항상성을 유지하는 데 중요한 역할을 합니다. 오렉신 R-2 억제제에 의한 OX2R의 선택적 억제는 이러한 신경 펩타이드의 결합을 차단하여 신경세포 활동과 신경전달물질 방출에 영향을 미치는 신호 경로의 변화를 초래합니다. 오렉신 R-2 억제제의 분자 구조는 일반적으로 방향족 고리, 헤테로사이클, 지방족 사슬 등 다양한 핵심 구조가 특징이며, 이는 OX2R에 대한 선택적 친화성과 특이성에 기여합니다.
화학적 다양성 측면에서 오렉신 R-2 억제제는 구조적 모티브와 OX2R과의 상호작용의 특성에 따라 여러 하위 그룹으로 분류할 수 있습니다. 이러한 억제제는 종종 아미드, 설폰아미드, 요소 또는 카바메이트와 같은 작용기를 특징으로 하며, 이는 수용체의 결합 포켓과의 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 중요한 역할을 합니다. 또한 이러한 화합물의 입체 화학은 오렉신 수용체 1형(OX1R)과 같은 다른 수용체 하위 유형에 비해 OX2R에 대한 결합 친화도와 선택성에 큰 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 억제제에 의해 유도되는 결합 역학 및 형태 변화를 더 잘 이해하기 위해 첨단 컴퓨터 모델링 및 구조 생물학 연구가 사용되었습니다. 이러한 상세한 지식은 수용체 결합 특성이 개선되고 선택성이 강화된 새로운 오렉신 R-2 억제제의 설계를 용이하게 하여 오렉신 수용체 신호 경로와 생리적 역할에 대한 지속적인 탐구에 기여하고 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCS OX2 29 | 372523-75-6 | sc-204329 sc-204329A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TCS OX2 29는 오렉신 수용체 2의 선택적 작용제로 작용하여 수용체 형태를 안정화하여 활성화를 촉진하는 독특한 능력을 보여줍니다. 이 화합물의 복잡한 분자 설계는 특정 소수성 상호작용을 촉진하여 수용체 친화성을 향상시키고 뚜렷한 세포 내 신호 경로를 촉발합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 수용체 결합을 나타내며, 친유성 특성은 효율적인 막 투과성을 지원하여 세포 환경 내에서 상호 작용 역학을 최적화합니다. | ||||||
TCS 1102 | 916141-36-1 | sc-361375 sc-361375A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | ||
TCS 1102는 오렉신 수용체 2에 대한 선택적 길항제로 작용하여 수용체-리간드 상호작용을 방해하는 독특한 능력을 발휘합니다. 이 화합물의 구조적 특성은 수용체 활성화를 방해하는 특정 정전기적 상호 작용을 허용하여 다운스트림 신호 경로를 효과적으로 조절합니다. 이 화합물의 동역학적 거동은 수용체와의 해리 속도가 느리기 때문에 효과가 오래 지속되는 데 기여합니다. 또한 극성 특성은 생물학적 시스템 내 용해도와 분포에 영향을 미쳐 전반적인 상호 작용 프로필에 영향을 미칩니다. | ||||||
EMPA | 680590-49-2 | sc-498747 | 10 mg | $380.00 | ||
오렉신 R-2를 선호하는 이중 오렉신 수용체 길항제입니다. EMPA는 오렉신 신호를 조절하여 오렉신 R-2의 활성에 영향을 미치고 다운스트림 세포 반응을 방해합니다. | ||||||
SB-334867 | 792173-99-0 | sc-507323 | 10 mg | $207.00 | ||
오렉신 R-1 및 R-2의 선택적 길항제로, 특히 오렉신에 의한 반응을 억제합니다. SB-334867은 오렉신과 오렉신 R-2의 결합을 방해하여 수용체 활성화와 그에 따른 세포 효과를 차단합니다. | ||||||
Almorexant | 871224-64-5 | sc-507322 | 10 mg | $330.00 | ||
오렉신 R-1과 R-2에 모두 친화력이 있는 이중 오렉신 수용체 길항제입니다. 알모렉산트는 오렉신 신호 경로를 조절하여 오렉신 R-2의 활성에 영향을 미치고 오렉신 수용체가 매개하는 다운스트림 세포 반응을 방해합니다. | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | $189.00 | 1 | |
오렉신 R-2의 강력하고 선택적인 길항제로서 오렉신에 의한 반응을 억제합니다. JNJ-10397049 오렉신 R-2에 경쟁적으로 결합하여 수용체 활성화 및 다운스트림 신호 전달을 방지합니다. | ||||||
Filorexant | 1088991-73-4 | sc-507325 | 10 mg | $380.00 | ||
오렉신 R-2에 친화성을 갖는 이중 오렉신 수용체 길항제입니다. 필로렉산트는 오렉신 신호 경로를 조절하여 오렉신 R-2의 활성에 영향을 미치고 오렉신 수용체가 매개하는 다운스트림 세포 반응을 방해합니다. | ||||||