Orexin R-2阻害剤
一般的なオレキシンR-2阻害剤には、TCS OX2 29 CAS 372523-75-6、TCS 1102 CAS 916141-36-1、EMPA CAS 68 0590-49-2、SB-334867 CAS 792173-99-0、および Almorexant CAS 871224-64-5 に限定される。
オレキシンR-2阻害剤は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）ファミリーの一部であるオレキシン受容体タイプ2（OX2R）を標的とする特定の化学化合物群です。OX2Rを含むオレキシン受容体は主に中枢神経系に存在し、さまざまな生理的プロセスの調節に関与しています。OX2Rは、視床下部の少数のニューロンによって生成されるオレキシン神経ペプチドの受容体です。これらの神経ペプチド、すなわちオレキシン-Aおよびオレキシン-Bは、覚醒、覚醒、エネルギー恒常性の維持に不可欠です。オレキシンR-2阻害剤によるOX2Rの選択的阻害は、これらの神経ペプチドの結合を阻害し、神経細胞の活動や神経伝達物質の放出に影響を与えるシグナル伝達経路の変化につながります。オレキシンR-2阻害剤の分子構造は、芳香環、複素環、脂肪族鎖など、さまざまなコア構造によって特徴付けられ、これがOX2Rに対する選択的親和性と特異性に寄与しています。
化学的多様性の観点では、オレキシンR-2阻害剤は、その構造モチーフとOX2Rとの相互作用の性質に基づいて、いくつかのサブグループに分類することができる。これらの阻害剤は、アミド、スルホンアミド、尿素、またはカルバメートなどの官能基を多く含み、これらは受容体の結合ポケットとの水素結合や疎水性相互作用において重要な役割を果たす。さらに、これらの化合物の立体化学は、OX2Rに対する結合親和性や選択性に大きな影響を与え、オレキシン受容体タイプ1（OX1R）などの他の受容体サブタイプよりも強く作用します。 これらの阻害剤によって引き起こされる結合動態や構造変化をより深く理解するために、高度な計算モデリングや構造生物学の研究が採用されています。この詳細な知識は、受容体結合特性の改善と選択性の強化を伴う新規オレキシンR-2阻害剤の設計を促進し、それによってオレキシン受容体シグナル伝達経路とそれらの生理学的役割の解明に貢献しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCS OX2 29 | 372523-75-6 | sc-204329 sc-204329A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TCS OX2 29は、オレキシン受容体2に対する選択的アゴニストとして機能し、活性化を促進する受容体のコンフォメーションを安定化させるユニークな能力を示す。その複雑な分子設計により、特異的な疎水性相互作用が促進され、受容体親和性が向上し、異なる細胞内シグナル伝達経路が誘発される。この化合物の速度論的プロフィールは、迅速な受容体への関与を示す一方、その親油性の性質は効率的な膜透過性をサポートし、細胞環境内での相互作用ダイナミクスを最適化する。 | ||||||
TCS 1102 | 916141-36-1 | sc-361375 sc-361375A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | ||
TCS 1102 はオレキシン受容体 2 の選択的アンタゴニストとして作用し、受容体とリガンドの相互作用を妨げる独自の能力を示します。その構造的特性により、受容体の活性化を妨げる特定の静電相互作用が可能となり、下流のシグナル伝達経路を効果的に調節します。この化合物の動態挙動は、受容体からの解離速度が遅いことを示しており、作用時間の延長に寄与しています。さらに、その極性により、生物学的システム内での溶解度と分布に影響を与え、全体的な相互作用プロファイルに影響を与えます。 | ||||||
EMPA | 680590-49-2 | sc-498747 | 10 mg | $380.00 | ||
オレキシンR-2に対して選択性を有するデュアルオレキシン受容体拮抗薬。EMPAはオレキシンシグナル伝達を調節し、オレキシンR-2の活性に影響を与え、下流の細胞応答を阻害する。 | ||||||
SB-334867 | 792173-99-0 | sc-507323 | 10 mg | $207.00 | ||
オレキシンR-1およびR-2の選択的アンタゴニストであり、オレキシン誘発反応を特異的に阻害します。SB-334867は、オレキシンとオレキシンR-2の結合を妨害し、受容体の活性化とそれに続く細胞効果を遮断します。 | ||||||
Almorexant | 871224-64-5 | sc-507322 | 10 mg | $330.00 | ||
オレキシン R-1 および R-2 に対する親和性を持つ、オレキシン受容体の二重拮抗薬です。 Almorexant はオレキシンシグナル伝達経路を調節し、オレキシン R-2 の活性に影響を与え、オレキシン受容体を介した下流の細胞応答を中断させます。 | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | $189.00 | 1 | |
オレキシンR-2に対する強力かつ選択的な拮抗薬であり、オレキシン誘発反応を阻害する。JNJ-10397049はオレキシンR-2と競合的に結合し、受容体の活性化と下流のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Filorexant | 1088991-73-4 | sc-507325 | 10 mg | $380.00 | ||
オレキシンR-2に対する親和性を有する、オレキシン受容体の二重アンタゴニストです。Filorexantはオレキシンシグナル伝達経路を調節し、オレキシンR-2の活性に影響を与え、オレキシン受容体を介する下流の細胞応答を阻害します。 | ||||||