OR5I1阻害剤は、主に嗅覚受容体シグナル伝達と一般的なGタンパク質共役型受容体(GPCR)薬理学の幅広い理解から派生したもので、これらの受容体に共通する経路を調節することを目的としている。嗅覚受容体であるOR5I1は、そのシグナル伝達のためにこれらの経路のカスケードに依存している。これらの経路の特定のプレーヤーに影響を与えることで、OR5I1の活性や状況を間接的に変化させることができる。
例えば、イシリンやカプサゼピンなどの化学物質は、嗅覚シグナル伝達において重要な役割を果たすTRPチャネルを標的とする。これらのチャネルを調節することで、OR5I1が作用する状況を変えることができる。U73122やBAPTAのような化合物は、嗅覚シグナル伝達において極めて重要な経路であるホスホイノシチド経路の成分を標的とする。一方、ゲニステインとPD98059は、それぞれチロシンキナーゼとMAPK/ERK経路に作用し、OR5I1のような嗅覚受容体が利用するかもしれない下流のシグナル伝達事象を調節することに焦点を当てたアプローチを強調している。アデニル酸シクラーゼとその結果としてのcAMPレベルに影響を与えるフォルスコリンを含むことは、嗅覚シグナル伝達におけるセカンドメッセンジャーの重要性を強調している。これらの化学物質を総合すると、嗅覚受容体と一般的なGPCRシグナル伝達経路の重要な構成要素を標的とすることで、OR5I1の機能を間接的に調節する道が開ける。
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