Inhibiteurs OR4C16

Les inhibiteurs OR4C16 courants comprennent, entre autres, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Monensine A CAS 17090-79-8, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9 et le NF449 CAS 627034-85-9.

Les inhibiteurs d'OR4C16 englobent une variété de composés chimiques qui affectent indirectement les voies de signalisation et les processus cellulaires sur lesquels repose OR4C16. La Brefeldine A, par son action inhibitrice sur l'ARF, conduit à un désassemblage de la structure de Golgi, entravant ainsi le trafic de l'OR4C16 vers la surface cellulaire où il devrait normalement fonctionner dans la transduction du signal. La perturbation des gradients ioniques par la monensine est cruciale pour la conformation et la fonction correctes de OR4C16, car l'activité du récepteur est sensible à l'environnement ionique. Le Go 6983 et le chlorure de chélérythrine inhibent tous deux la PKC, qui joue un rôle dans la phosphorylation des protéines qui interagissent avec les RCPG, réduisant ainsi potentiellement l'efficacité de la signalisation de l'OR4C16.

La séquence des événements de signalisation nécessaires pour que l'OR4C16 exerce ses effets peut être influencée par des composés tels que le NF449 et la toxine de la coqueluche, qui ciblent les sous-unités de la protéine G. L'inhibition du NF449 par la toxine de la coqueluche permet de réduire l'efficacité de la signalisation OR4C16. L'inhibition des Gα par le NF449 réduit la capacité du récepteur à activer la protéine G qui lui est associée, et la toxine de la coqueluche altère les protéines Gi/o, ce qui peut entraver la transduction du signal d'OR4C16. Des inhibiteurs comme le PD 98059 et le SB 203580 ciblent la voie MAPK, ce qui peut avoir une incidence sur la phosphorylation et, par conséquent, sur l'activité des protéines qui sont essentielles à la fonction d'OR4C16.