OR4C12 Inibidores

Os inibidores comuns do OR4C12 incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Brefeldina A CAS 20350-15-6, a Monensina A CAS 17090-79-8, o Gö 6983 CAS 133053-19-7 e o NF449 CAS 627034-85-9.

Os inibidores da OR4C12 englobam um grupo de compostos que inibem a atividade funcional da OR4C12 através de vários mecanismos indirectos. Estes inibidores não têm como alvo direto a OR4C12, mas afectam as vias de sinalização e os processos celulares necessários ao bom funcionamento da OR4C12. Por exemplo, o LY294002 e o U73122 têm como alvo a PI3K e a PLC, respetivamente, que são enzimas que propagam cascatas de sinalização iniciadas por GPCRs como o OR4C12. A inibição destas enzimas impediria a sinalização do OR4C12.

Outros compostos, como a Brefeldina A e a Monensina, interferem com processos celulares que são críticos para a função dos GPCR. A perturbação do transporte proteico pela Brefeldina A poderia reduzir a presença de OR4C12 na superfície celular, enquanto a alteração dos gradientes iónicos pela Monensina poderia afetar a conformação do recetor e a sua capacidade de sinalização. Os inibidores que têm como alvo moléculas de sinalização específicas a jusante dos GPCR, como o Go 6983 e o cloreto de queleritrina (ambos direccionados para a PKC), o NF449 (direcionado para a subunidade Gαs) e a toxina da tosse convulsa (direccionada para as proteínas Gi/o), poderiam suprimir a sinalização do OR4C12, impedindo o recetor de desencadear as vias associadas à proteína G.