Inhibiteurs OR2V1

Les inhibiteurs OR2V1 courants comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, le (±)-menthol CAS 89-78-1, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, la lidocaïne CAS 137-58-6 et l'A-803467 CAS 944261-79-4.

Les inhibiteurs chimiques d'OR2V1 comprennent une variété de composés qui influencent l'activité des neurones sensoriels et la fonction des canaux ioniques, qui sont essentiels pour la transduction du signal médiée par OR2V1. La capsaïcine, par exemple, active le récepteur TRPV1, ce qui entraîne une désensibilisation des neurones sensoriels qui expriment OR2V1. Cette désensibilisation inhibe la capacité d'OR2V1 à répondre aux molécules odorantes. Dans le même ordre d'idées, le menthol agit pour contrecarrer les réponses des neurones sensoriels en activant les canaux TRPM8, ce qui réduit l'activité de OR2V1. Le rouge de ruthénium joue également un rôle dans l'inhibition des mécanismes cellulaires qui soutiennent la fonction de OR2V1 en bloquant les canaux TRP, entravant ainsi le rôle de OR2V1 dans la signalisation olfactive.

Les anesthésiques comme la lidocaïne et la toxine marine Tetrodotoxin inhibent les canaux sodiques voltage-gated, supprimant les potentiels d'action dans les neurones qui sont cruciaux pour la fonction OR2V1. Cette inhibition empêche OR2V1 de participer efficacement au processus de transduction olfactive. Le A-803467, qui cible le canal sodique NaV1.8, inhibe de la même manière l'émission de potentiels d'action dans les neurones exprimant OR2V1. D'autres composés comme le HC-030031 et le BCTC, qui bloquent respectivement les canaux TRPA1 et TRPV1, réduisent l'excitabilité des neurones sensoriels qui expriment OR2V1. L'Icilin, en activant TRPM8, peut indirectement inhiber la signalisation OR2V1 en modulant la réponse à la température des neurones sensoriels. Le SKF-96365, en tant qu'inhibiteur des canaux calciques opérés par les récepteurs, perturbe la signalisation calcique nécessaire au rôle d'OR2V1 dans la perception olfactive. L'AMG 9810, un autre antagoniste du TRPV1, supprime l'excitabilité des neurones exprimant OR2V1. Enfin, l'inhibition de la monoacylglycérol lipase par le JZL184 entraîne une augmentation des endocannabinoïdes qui modulent les canaux TRP, ce qui peut inhiber les voies de signalisation nécessaires à la fonction de OR2V1. Chacun de ces produits chimiques contribue, par des mécanismes distincts, à l'inhibition de la protéine OR2V1 et des voies de signalisation olfactives qui lui sont associées.