OR2J3 Inibidores

Os inibidores comuns do OR2J3 incluem, entre outros, o 4-alil-1,2-dimetoxibenzeno CAS 93-15-2, o aldeído cinâmico CAS 104-55-2, o timol CAS 89-83-8, o 1,8-cineol CAS 470-82-6 e o eugenol CAS 97-53-0.

Os inibidores químicos da OR2J3 funcionam através de interacções directas com o local ativo da proteína, onde os ligandos odoríferos naturais se ligam normalmente para iniciar a transdução de sinal para a perceção olfactiva. O metil eugenol, o cinamaldeído, o timol, o 1,8-cineol, o eugenol e o citral representam um subconjunto desses inibidores, cada um deles capaz de se ligar competitivamente a esse sítio. Ao fazê-lo, alteram a conformação de OR2J3, impedindo a mudança conformacional típica necessária para a transdução de sinal. Consequentemente, a habitual cascata de sinalização a jusante que conduz à perceção olfactiva é interrompida. Estes produtos químicos, em virtude da sua estrutura, podem imitar eficazmente os ligandos naturais em termos de encaixe no domínio de ligação do ligando OR2J3, mas não desencadeiam a ativação do recetor, servindo assim como inibidores funcionais.

Outros exemplos desta ação inibidora são o geraniol, a carvona, o limoneno, o anetol, o isoeugenol e a vanilina. Cada uma destas substâncias químicas pode ligar-se ao domínio de ligação do OR2J3, ocupando o espaço que, de outro modo, seria preenchido por uma molécula odorante. A sua presença neste domínio de ligação impede a associação da OR2J3 aos seus ligandos naturais, inibindo assim a capacidade da proteína para detetar e responder a sinais odoríferos. Este bloqueio do local de ligação do ligando assegura que o recetor permanece num estado inativo, incapaz de desempenhar a sua função normal na via de sinalização olfactiva. Como tal, a estrutura química destes inibidores é crucial na sua capacidade de impedir a ativação do OR2J3, assegurando que a função do recetor olfativo de detetar e responder ao cheiro é inibida.