众所周知,三磷酸腺苷和佛司可林能促进蛋白质的磷酸化,从而促进其活性状态。磷酸化通常是一种分子开关,可改变蛋白质的结构构象,使其发挥预期的生物功能。包括异诺霉素和 PMA 在内的其他同类化合物通过改变细胞内二级信使(如钙和二酰甘油)的水平,分别导致钙依赖性激酶和蛋白激酶 C 的活化,从而发挥其作用。这些激酶在许多蛋白质的磷酸化和随后的激活过程中发挥着关键作用。相反,LY294002 和 U0126 等抑制剂则通过阻碍信号通路中关键酶的功能发挥作用,从而间接影响这些通路下游蛋白质的活化状态。
这些激活剂的化学结构及其靶标特异性的多样性反映了细胞信号网络的复杂性。OR13C9等蛋白质的活化是多个交叉信号事件的净结果,每个事件都受到一种或多种激活剂的调节。PD 98059 和 SB 203580 等化合物以 MAPK 通路为靶点,强调了细胞对外部刺激反应的适应性,因为这些通路是许多细胞过程(包括调节蛋白质活性)的核心。雷帕霉素在抑制 mTOR 方面的作用展示了蛋白质合成与降解之间错综复杂的平衡,进一步说明了管理蛋白质活化的复杂控制系统。
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