OR10A5 アクチベーター

一般的なOR10A5活性化物質には、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、フォルスコリン CAS 66575-29-9、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ドーパミン CAS 51-61-6などがあるが、これらに限定されるものではない。

OR10A5は、様々なシグナル伝達経路を通じて、活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。イソプロテレノールはβアドレナリン受容体を、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接活性化することによって、どちらも細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このキナーゼはOR10A5をリン酸化する能力を持つ。同様に、エピネフリンとサルブタモールはアドレナリン作動性受容体との相互作用を介して、またテルブタリンはβ2アドレナリン作動性受容体を特異的に標的として、アデニルシクラーゼの活性化をもたらし、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化に至り、OR10A5に作用すると考えられる。ヒスタミンはその受容体を介して、ドーパミンはそのGタンパク質共役型受容体を介して、ともにcAMPレベル、ひいてはPKAに影響を及ぼし、PKAのリン酸化標的の範囲内であれば、OR10A5と相互作用する可能性がある。

アデノシンとPGE2（プロスタグランジンE2）は、それぞれのGタンパク質共役型受容体に結合してアデニルシクラーゼ活性を調節し、再びcAMP濃度とPKA活性に影響を与え、OR10A5の活性化のための別の経路を提供する。グルカゴンもまた、その特異的受容体に結合してcAMPを増強し、PKAを活性化する。ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXとロリプラムは、その分解を阻害することにより細胞内cAMPレベルを上昇させ、間接的にPKAの活性化につながる。PKAは一旦活性化されると、OR10A5のような標的タンパク質をリン酸化し、その活性化につながる。これらの化学物質は、細胞内シグナル伝達機構とそれぞれ異なる相互作用を介して、すべてcAMPとPKAが関与する経路に収束し、OR10A5を活性化させる。